第111回
問27
💊 必須問題｜薬理
リドカインの局所麻酔作用の機序
📋 問題文
リドカインの局所麻酔作用の機序はどれか。1つ選べ。
1
電位依存性Na⁺チャネルの遮断
—
2
電位依存性Ca²⁺チャネルの遮断
—
3
電位依存性K⁺チャネルの活性化
—
4
ヒスタミンH₁受容体の遮断
—
5
オピオイドμ受容体の刺激
—
正解です！
素晴らしい！下の解説も確認してみましょう。
不正解です。正解は 1（電位依存性Na⁺チャネルの遮断） です。
下の解説でしっかり確認しましょう！
解説を見る
▼
リドカインは電位依存性Na⁺チャネルを遮断することで、神経膜の活動電位発生を抑制して局所麻酔作用を示します。Na⁺の流入が止まることで脱分極が起こらず、痛みの刺激が伝わらなくなります。
🔑 局所麻酔薬の作用機序
局所麻酔薬はすべて電位依存性Na⁺チャネル遮断が共通の機序。
リドカイン・プロカイン・ブピバカイン・ロピバカインなど、「〜カイン」の名前がついた薬は局所麻酔薬と覚えておこう。
リドカインはさらにIb群抗不整脈薬としても使われる（Na⁺チャネル遮断を心臓にも応用）。
局所麻酔薬はすべて電位依存性Na⁺チャネル遮断が共通の機序。
リドカイン・プロカイン・ブピバカイン・ロピバカインなど、「〜カイン」の名前がついた薬は局所麻酔薬と覚えておこう。
リドカインはさらにIb群抗不整脈薬としても使われる（Na⁺チャネル遮断を心臓にも応用）。
| 選択肢 | 機序 | 該当する薬・作用 |
|---|---|---|
| 1 ★ | 電位依存性Na⁺チャネル遮断 | 局所麻酔薬全般（リドカイン・プロカイン・ブピバカインなど） 抗不整脈薬Ib群（リドカイン・メキシレチンなど） |
| 2 | 電位依存性Ca²⁺チャネル遮断 | Ca²⁺拮抗薬（ニフェジピン・アムロジピンなど） → 降圧薬・抗不整脈薬（IV群）として使用 |
| 3 | 電位依存性K⁺チャネル活性化 | ミノキシジル・ニコランジルなど（K⁺チャネル開口薬） → 過分極を誘導して血管拡張 |
| 4 | ヒスタミンH₁受容体遮断 | 抗ヒスタミン薬（ジフェンヒドラミン・フェキソフェナジンなど） → アレルギー・花粉症治療 |
| 5 | オピオイドμ受容体刺激 | オピオイド鎮痛薬（モルヒネ・オキシコドン・フェンタニルなど） → 強力な鎮痛・鎮静作用 |
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⚠️ 引っかけポイント：
・Ca²⁺チャネル遮断（選択肢2）は降圧薬・抗不整脈薬の機序。局所麻酔薬ではない
・オピオイドμ受容体刺激（選択肢5）は中枢性鎮痛の機序。局所での神経遮断ではなく脳・脊髄での痛みの認知抑制
・リドカインは局所麻酔薬としてだけでなく抗不整脈薬（Ib群）としても使われるが、いずれもNa⁺チャネル遮断が機序
・Ca²⁺チャネル遮断（選択肢2）は降圧薬・抗不整脈薬の機序。局所麻酔薬ではない
・オピオイドμ受容体刺激（選択肢5）は中枢性鎮痛の機序。局所での神経遮断ではなく脳・脊髄での痛みの認知抑制
・リドカインは局所麻酔薬としてだけでなく抗不整脈薬（Ib群）としても使われるが、いずれもNa⁺チャネル遮断が機序
臨床メモ
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💊 薬剤師 あおい
リドカインは歯科・外科処置の局所麻酔から、皮膚の痒み止め軟膏（リドカイン含有）、抗不整脈薬（静注）まで幅広く使われる薬です。OTCでも「ノンシュガー〇〇」など喉スプレーや口内炎薬に含まれることがあります。
局所麻酔薬の使用中に注意したいのが局所麻酔薬中毒です。過剰投与や血管内への誤注入でNa⁺チャネル遮断が全身に及ぶと、口唇のしびれ・めまい・痙攣・心室細動などが起こります。歯科処置後に患者さんが「なんかふらふらする」「口がしびれる」と訴えてきたら、安静を保たせながら速やかに処置を行った歯科医師や医師に連絡し、必要であれば救急対応につなぎましょう。薬局で処置後の患者さんに声をかける際も、症状の有無を確認する習慣が大切です。
