第111回
問26
💊 必須問題｜薬理
Giタンパク質共役型受容体
問題文
Giタンパク質共役型受容体はどれか。1つ選べ。
1
アドレナリンα₂受容体
—
2
アセチルコリンM₃受容体
—
3
γ-アミノ酪酸GABAA受容体
—
4
ヒスタミンH₂受容体
—
5
インスリン受容体
—
正解です！
素晴らしい！下の解説も確認してみましょう。
不正解です。正解は 1（アドレナリンα₂受容体） です。
下の解説でしっかり確認しましょう！
解説を見る
▼
Gタンパク質共役型受容体（GPCR）は7回膜貫通型受容体で、共役するGタンパク質の種類によってGs・Gi・Gq などに分類されます。Gi（inhibitory）はアデニル酸シクラーゼを抑制し、細胞内cAMPを低下させます。
🔑 Giタンパク質共役型受容体の主な例
Gi = inhibitory（抑制）→ アデニル酸シクラーゼ抑制 → cAMP↓
主なGi共役受容体：α₂・M₂・D₂・μオピオイド・H₃・GABAB・A₁（アデノシン）
Gi = inhibitory（抑制）→ アデニル酸シクラーゼ抑制 → cAMP↓
主なGi共役受容体：α₂・M₂・D₂・μオピオイド・H₃・GABAB・A₁（アデノシン）
| 選択肢 | 受容体 | 共役Gタンパク質 | 効果 | 受容体分類 |
|---|---|---|---|---|
| 1 ★ | アドレナリンα₂ | Gi | cAMP↓・K⁺チャネル開口 | GPCR（7回膜貫通型） |
| 2 | アセチルコリンM₃ | Gq | IP₃↑・DAG↑→Ca²⁺↑ | GPCR（7回膜貫通型） |
| 3 | GABAA | −（Gタンパク非共役） | Cl⁻チャネル開口→過分極 | イオンチャネル内蔵型 |
| 4 | ヒスタミンH₂ | Gs | cAMP↑ | GPCR（7回膜貫通型） |
| 5 | インスリン | −（Gタンパク非共役） | チロシンキナーゼ活性化 | 酵素内蔵型（RTK） |
📎 関連記事：Gタンパク質共役型受容体の覚え方・ゴロまとめ
→ Gタンパク質の種類と受容体の覚え方｜薬剤師の気まぐれノート
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⚠️ 引っかけポイント：
・M₃（選択肢2）はGq共役。M₂はGi共役なので混同注意。ムスカリン受容体はM₁・M₃・M₅がGq、M₂・M₄がGi
・GABAA（選択肢3）はイオンチャネル内蔵型（Cl⁻チャネル）。GPCRではない。GABABがGi共役のGPCR
・H₂（選択肢4）はGs共役でcAMP↑→胃酸分泌促進。H₁はGq共役、H₃・H₄はGi共役
・インスリン受容体（選択肢5）はチロシンキナーゼ内蔵型（RTK）。GPCRではない
・M₃（選択肢2）はGq共役。M₂はGi共役なので混同注意。ムスカリン受容体はM₁・M₃・M₅がGq、M₂・M₄がGi
・GABAA（選択肢3）はイオンチャネル内蔵型（Cl⁻チャネル）。GPCRではない。GABABがGi共役のGPCR
・H₂（選択肢4）はGs共役でcAMP↑→胃酸分泌促進。H₁はGq共役、H₃・H₄はGi共役
・インスリン受容体（選択肢5）はチロシンキナーゼ内蔵型（RTK）。GPCRではない
臨床メモ
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💊 薬剤師 あおい
α₂受容体はGi共役であることから、アドレナリン放出を負のフィードバックで抑制するシナプス前自己受容体としても機能します。この仕組みを利用した薬がクロニジン（α₂アゴニスト）で、中枢性に交感神経を抑制して降圧作用を発揮します。
また、α₂拮抗薬のミルタザピン（リフレックス®・レメロン®）は、シナプス前α₂受容体を遮断することでノルアドレナリンとセロトニンの放出を増強する抗うつ薬で、NaSSA（ノルアドレナリン・セロトニン作動性抗うつ薬）に分類されます。抗ヒスタミン作用による眠気・体重増加が特徴的な副作用で、不眠を伴ううつ病の患者さんによく使われます。服薬指導では眠気と体重増加の両方をあらかじめ伝えておきましょう。
