第111回
問28
💊 必須問題｜薬理
GABAA受容体ベンゾジアゼピン結合部位に作用する麻酔薬
📋 問題文
γ-アミノ酪酸GABAA受容体のベンゾジアゼピン結合部位に結合し、麻酔作用を示すのはどれか。1つ選べ。
1
デクスメデトミジン
—
2
チオペンタール
—
3
ドロペリドール
—
4
ミダゾラム
—
5
ケタミン
—
正解です！
素晴らしい！下の解説も確認してみましょう。
不正解です。正解は 4（ミダゾラム） です。
下の解説でしっかり確認しましょう！
解説を見る
▼
ミダゾラムはベンゾジアゼピン系薬で、GABAA受容体のベンゾジアゼピン結合部位に結合します。GABAの作用を増強してCl⁻チャネルの開口頻度を高め、神経の過分極（抑制）をもたらすことで鎮静・催眠・抗不安・筋弛緩・抗痙攣作用を示します。静脈麻酔薬として手術前の前投薬や内視鏡検査の鎮静に広く使われます。
🔑 GABAA受容体の結合部位と薬の対応
GABAA受容体には複数の結合部位がある：
・GABA結合部位：GABAが直接結合 → Cl⁻チャネル開口
・ベンゾジアゼピン結合部位：ベンゾジアゼピン系薬（ミダゾラム・ジアゼパムなど）→ GABAの効果を増強（開口頻度↑）
・バルビツール酸結合部位：バルビツール酸系薬（チオペンタールなど）→ GABAの効果を増強（開口時間↑）
GABAA受容体には複数の結合部位がある：
・GABA結合部位：GABAが直接結合 → Cl⁻チャネル開口
・ベンゾジアゼピン結合部位：ベンゾジアゼピン系薬（ミダゾラム・ジアゼパムなど）→ GABAの効果を増強（開口頻度↑）
・バルビツール酸結合部位：バルビツール酸系薬（チオペンタールなど）→ GABAの効果を増強（開口時間↑）
| 選択肢 | 薬剤名 | 作用機序 | 用途 |
|---|---|---|---|
| 1 | デクスメデトミジン | α₂受容体刺激（Gi共役） | ICU鎮静・手術前投薬（呼吸抑制少ない） |
| 2 | チオペンタール | GABAA受容体バルビツール酸結合部位 | 超短時間作用型静脈麻酔薬（現在使用頻度低下） |
| 3 | ドロペリドール | ドパミンD₂受容体遮断 | 制吐薬・神経遮断麻酔の補助 |
| 4 ★ | ミダゾラム | GABAA受容体ベンゾジアゼピン結合部位 | 静脈麻酔・前投薬・内視鏡鎮静・抗痙攣 |
| 5 | ケタミン | NMDA型グルタミン酸受容体遮断 | 解離性麻酔薬・鎮痛作用あり・気管支拡張作用 |
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→ 全身麻酔薬（吸入・静脈）の覚え方｜薬剤師の気まぐれノート
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⚠️ 引っかけポイント：
・チオペンタール（選択肢2）もGABAA受容体に作用するが、結合部位はバルビツール酸結合部位。ベンゾジアゼピン結合部位ではない
・ケタミン（選択肢5）はGABAではなくNMDA受容体遮断。解離性麻酔で意識が残りやすく幻覚が出ることがある
・ベンゾジアゼピン系の拮抗薬はフルマゼニル。過剰投与時や内視鏡後に使用される
・チオペンタール（選択肢2）もGABAA受容体に作用するが、結合部位はバルビツール酸結合部位。ベンゾジアゼピン結合部位ではない
・ケタミン（選択肢5）はGABAではなくNMDA受容体遮断。解離性麻酔で意識が残りやすく幻覚が出ることがある
・ベンゾジアゼピン系の拮抗薬はフルマゼニル。過剰投与時や内視鏡後に使用される
臨床メモ
▼
💊 薬剤師 あおい
ミダゾラム（ドルミカム®）は内視鏡検査の鎮静薬として広く使われており、処置後に患者さんが「検査のことを覚えていない」と言うのはこの前向性健忘作用によるものです。内視鏡後の患者さんへの説明では、薬が残っている間は車の運転や重要な判断をしないよう伝えましょう。
また、ベンゾジアゼピン系全般に共通する注意点として、高齢者では過鎮静・転倒リスクが高まります。処方箋を確認した際に高齢者へのベンゾジアゼピン系処方があれば、転倒予防の観点から丁寧なフォローが大切です。過剰投与時には拮抗薬のフルマゼニルが使用されます。
