第111回
問36
💊 必須問題｜薬理
胆汁酸トランスポーター阻害による便秘改善薬
問題文
胆汁酸トランスポーターを阻害し、大腸管腔内の胆汁酸量を増加させることで便秘を改善するのはどれか。1つ選べ。
1
ルビプロストン
—
2
リナクロチド
—
3
エロビキシバット
—
4
トリメブチン
—
5
ラモセトロン
—
正解です！
素晴らしい！下の解説も確認してみましょう。
不正解です。正解は 3（エロビキシバット） です。
下の解説でしっかり確認しましょう！
解説を見る
▼
エロビキシバット（グーフィス®）は回腸末端の胆汁酸トランスポーター（IBAT：回腸胆汁酸トランスポーター）を阻害します。通常、腸管から再吸収される胆汁酸が大腸へ流れ込む量が増加し、大腸管腔内の水分分泌促進と蠕動運動亢進によって便秘を改善します。
🔑 エロビキシバットの作用機序
回腸末端のIBAT阻害 → 胆汁酸の再吸収↓ → 大腸への胆汁酸流入↑
→ ①大腸での水分分泌↑（管腔内水分量増加）
→ ②大腸蠕動運動↑（TGR5受容体を介した作用）
→ 排便促進
回腸末端のIBAT阻害 → 胆汁酸の再吸収↓ → 大腸への胆汁酸流入↑
→ ①大腸での水分分泌↑（管腔内水分量増加）
→ ②大腸蠕動運動↑（TGR5受容体を介した作用）
→ 排便促進
| 選択肢 | 薬剤名 | 作用機序 | 適応 |
|---|---|---|---|
| 1 | ルビプロストン | ClC-2クロライドチャネル活性化 → 腸管腔への水分分泌↑ | 慢性便秘症 |
| 2 | リナクロチド | グアニル酸シクラーゼC（GC-C）受容体刺激 → cGMP↑ → 水分分泌↑・痛覚過敏改善 | 慢性便秘症・便秘型過敏性腸症候群（IBS-C） |
| 3 ★ | エロビキシバット | IBAT（回腸胆汁酸トランスポーター）阻害 → 大腸内胆汁酸量↑ → 水分分泌↑・蠕動↑ | 慢性便秘症 |
| 4 | トリメブチン | 消化管運動調整薬（オピオイド受容体に作用）→ 運動亢進は抑制・低下は促進 | 過敏性腸症候群・慢性胃炎 |
| 5 | ラモセトロン | 5-HT₃受容体遮断 → 腸管運動抑制・消化管知覚過敏改善 | 下痢型過敏性腸症候群（IBS-D）（男性のみ） |
⚠️ 引っかけポイント：
・ルビプロストン（選択肢1）も便秘改善薬だが、ClC-2チャネル活性化による水分分泌促進。胆汁酸とは無関係
・リナクロチド（選択肢2）も便秘改善薬だが、GC-C受容体刺激。胆汁酸とは無関係
・トリメブチン（選択肢4）は便秘・下痢どちらにも作用する消化管運動調整薬。胆汁酸トランスポーター阻害ではない
・ラモセトロン（選択肢5）は5-HT₃遮断の下痢型IBS治療薬。便秘ではなく下痢に使う
・ルビプロストン（選択肢1）も便秘改善薬だが、ClC-2チャネル活性化による水分分泌促進。胆汁酸とは無関係
・リナクロチド（選択肢2）も便秘改善薬だが、GC-C受容体刺激。胆汁酸とは無関係
・トリメブチン（選択肢4）は便秘・下痢どちらにも作用する消化管運動調整薬。胆汁酸トランスポーター阻害ではない
・ラモセトロン（選択肢5）は5-HT₃遮断の下痢型IBS治療薬。便秘ではなく下痢に使う
臨床メモ
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💊 薬剤師 あおい
エロビキシバット（グーフィス®）は食前投与が必須です。食事に応じて胆汁が十二指腸へ分泌されるタイミングで薬が回腸末端に到達している必要があるためで、食後に服用すると胆汁の分泌ピークがすでに過ぎてしまいIBATを効果的に阻害できなくなります。「必ず食前に飲んでください」という指導を徹底しましょう。
代表的な副作用は腹痛・下痢です。胆汁酸が大腸を刺激するため、特に服用開始初期に起こりやすいです。用量は通常10mg（1日1回食前）から開始し、症状により医師の判断で最高15mgまで増減されます。副作用が気になる場合は自己判断で服用をやめず、処方医や薬剤師に相談するよう伝えましょう。
