第111回
問34
💊 必須問題｜薬理
ADP P2Y₁₂受容体遮断による抗血小板薬
📋 問題文
ADP P2Y₁₂受容体を遮断して、血小板凝集を抑制するのはどれか。1つ選べ。
1
ジピリダモール
—
2
オザグレル
—
3
ベラプロスト
—
4
プラスグレル
—
5
サルポグレラート
—
正解です！
素晴らしい！下の解説も確認してみましょう。
不正解です。正解は 4（プラスグレル） です。
下の解説でしっかり確認しましょう！
解説を見る
▼
プラスグレル（エフィエント®）はチエノピリジン系のプロドラッグで、肝臓でCYPにより活性代謝物に変換されたのちADP受容体（P2Y₁₂受容体）に不可逆的に結合し、血小板凝集を抑制します。経皮的冠動脈形成術（PCI）施行患者の血栓予防に使われます。
💡 主な抗血小板薬の作用機序まとめ
・P2Y₁₂受容体遮断：クロピドグレル・プラスグレル・チカグレロル
・COX-1阻害（TXA₂産生抑制）：アスピリン
・PDE阻害 → cAMP↑：ジピリダモール・シロスタゾール
・TXA₂合成酵素阻害：オザグレル
・PGI₂（プロスタサイクリン）誘導体：ベラプロスト
・5-HT₂受容体遮断：サルポグレラート
・P2Y₁₂受容体遮断：クロピドグレル・プラスグレル・チカグレロル
・COX-1阻害（TXA₂産生抑制）：アスピリン
・PDE阻害 → cAMP↑：ジピリダモール・シロスタゾール
・TXA₂合成酵素阻害：オザグレル
・PGI₂（プロスタサイクリン）誘導体：ベラプロスト
・5-HT₂受容体遮断：サルポグレラート
| 選択肢 | 薬剤名 | 作用機序 |
|---|---|---|
| 1 | ジピリダモール | PDE阻害 → cAMP↑ → 血小板凝集抑制・血管拡張 |
| 2 | オザグレル | TXA₂合成酵素阻害 → TXA₂産生抑制 → 血小板凝集抑制 |
| 3 | ベラプロスト | PGI₂（プロスタサイクリン）誘導体 → IP受容体刺激 → cAMP↑ → 血小板凝集抑制 |
| 4 ★ | プラスグレル | チエノピリジン系プロドラッグ → 活性代謝物がADP P2Y₁₂受容体に不可逆的結合 → 血小板凝集抑制 |
| 5 | サルポグレラート | 5-HT₂受容体遮断 → セロトニンによる血小板凝集・血管収縮を抑制 |
⚠️ 引っかけポイント：
・ジピリダモール（選択肢1）はPDE阻害薬。P2Y₁₂受容体は遮断しない
・オザグレル（選択肢2）はTXA₂合成酵素阻害。ADPやP2Y₁₂とは無関係
・ベラプロスト（選択肢3）はPGI₂誘導体でcAMPを増やして抗血小板作用を示すが、P2Y₁₂受容体遮断ではない
・サルポグレラート（選択肢5）は5-HT₂受容体遮断薬。ADPとは関係ない
・ジピリダモール（選択肢1）はPDE阻害薬。P2Y₁₂受容体は遮断しない
・オザグレル（選択肢2）はTXA₂合成酵素阻害。ADPやP2Y₁₂とは無関係
・ベラプロスト（選択肢3）はPGI₂誘導体でcAMPを増やして抗血小板作用を示すが、P2Y₁₂受容体遮断ではない
・サルポグレラート（選択肢5）は5-HT₂受容体遮断薬。ADPとは関係ない
臨床メモ
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💊 薬剤師 あおい
P2Y₁₂阻害薬はPCI後の抗血栓療法として、アスピリンと併用するDAPT（デュアル抗血小板療法）で広く使われます。プラスグレル（エフィエント®）やクロピドグレル（プラビックス®）が代表的です。
服薬指導で重要なのは出血リスクの説明です。抜歯や手術前には主治医への相談が必要で、自己判断で休薬すると血栓リスクが高まります。「歯医者に行くときは必ず伝えてください」と具体的に伝えましょう。また、P2Y₁₂阻害薬は血小板に不可逆的に結合するため、休薬しても血小板の寿命（約10日）分の影響が続く点も押さえておきましょう。
