【第111回薬剤師国家試験】問164 消化性潰瘍治療薬の作用機序解説

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第111回問164

理論問題｜薬理

消化性潰瘍治療薬の作用機序

問164　消化性潰瘍治療薬の作用機序に関する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。

ボノプラザンは、K⁺と競合して壁細胞のH⁺,K⁺-ATPaseを可逆的に阻害することで、胃酸分泌を抑制する。

—

ピレンゼピンは、アセチルコリンM₂受容体を刺激してアセチルコリンの遊離を抑制することで、胃酸分泌を抑制する。

—

レバミピドは、プロスタノイドEP受容体に結合して活性化することで、胃結膜血流を増大させる。

—

ニザチジンは、ヒスタミンH₂受容体を遮断することで、胃酸分泌を抑制する。

—

ミソプロストールは、ドパミンD₂受容体を遮断することで、胃粘液分泌を促進する。

—

◯

正解です！

消化性潰瘍治療薬の作用機序を正確に把握できています。

不正解です。正解は 1 と 4 です。

解説で各薬物の作用機序を確認しましょう。

解説を見る ▼

消化性潰瘍治療薬の分類と機序
・P-CAB（ボノプラザン）：K⁺競合型でH⁺,K⁺-ATPaseを可逆的に阻害。PPIより速効性・強力な胃酸分泌抑制
・H₂ブロッカー（ニザチジン等）：H₂受容体遮断→胃酸分泌抑制
・ピレンゼピン：M₁受容体選択的遮断薬（抑制）。M₂刺激ではない
・レバミピド：プロスタグランジン産生促進・胃粘膜保護（受容体刺激薬ではない）
・ミソプロストール：PGE₁誘導体→EP受容体刺激→胃粘液・重炭酸分泌促進・胃酸分泌抑制

選択肢	薬物・記述	判定・理由
1 ★	ボノプラザン：K⁺競合的にH⁺,K⁺-ATPaseを可逆的に阻害→胃酸分泌抑制	◯ ボノプラザンはP-CAB（カリウムイオン競合型アシッドブロッカー）。K⁺と競合的にH⁺,K⁺-ATPaseのカリウム結合部位に結合し、可逆的に胃酸分泌を阻害する。PPIが共有結合（不可逆的）であるのと対照的
2	ピレンゼピン：M₂受容体刺激→ACh遊離抑制→胃酸分泌抑制	× ピレンゼピンはM₁受容体選択的遮断薬（アンタゴニスト）。胃壁細胞への神経支配（迷走神経節のM₁受容体を遮断）によりACh遊離を間接的に抑制して胃酸分泌を抑制する。「M₂受容体を刺激」は誤り
3	レバミピド：プロスタノイドEP受容体活性化→胃結膜血流増大	× レバミピドの主な機序は胃粘膜でのプロスタグランジン（PG）産生を促進すること。EP受容体に直接結合・活性化する薬ではない。また「胃結膜」ではなく「胃粘膜」。PGE₁受容体を直接刺激するのはミソプロストール
4 ★	ニザチジン：H₂受容体遮断→胃酸分泌抑制	◯ ニザチジンはH₂受容体拮抗薬（H₂ブロッカー）。壁細胞のヒスタミンH₂受容体を競合的に遮断してcAMP産生を抑制し、胃酸（塩酸）の分泌を抑制する
5	ミソプロストール：ドパミンD₂受容体遮断→胃粘液分泌促進	× ミソプロストールはPGE₁の誘導体で、プロスタノイドEP受容体（EP₂・EP₃・EP₄）を刺激して胃粘液・重炭酸塩の分泌を促進し、胃粘膜を保護する。ドパミンD₂受容体とは無関係。D₂受容体遮断は制吐薬（メトクロプラミド等）の機序

⚠️ 引っかけポイント（選択肢順）：
・選択肢2：ピレンゼピンは「M₂刺激」ではなくM₁選択的遮断
・選択肢3：レバミピドは「EP受容体刺激」ではなくPG産生促進。EP受容体刺激はミソプロストール
・選択肢5：ミソプロストールは「D₂遮断」ではなくEP受容体刺激（PGE₁誘導体）

臨床メモ ▼