第111回
問153
理論問題｜薬理
筋弛緩薬に関する記述
問153 筋弛緩薬に関する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。
1
ロクロニウムは、電位依存性Na⁺チャネルに結合して、終板の脱分極を抑制する。
—
2
スキサメトニウムの筋弛緩作用は、スガマデクスの併用により減弱される。
—
3
ダントロレンは、骨格筋のリアノジン受容体に作用して、筋小胞体からのCa²⁺遊離を抑制する。
—
4
バクロフェンは、γ-アミノ酪酸GABA_A受容体を刺激して、γ運動ニューロンの活動を抑制する。
—
5
チザニジンは、アドレナリンα₂受容体を刺激して、脊髄の多シナプス反射を抑制する。
—
正解です！
各筋弛緩薬の作用機序と作用部位を正確に把握できています。
不正解です。正解は 3 と 5 です。
解説で各筋弛緩薬の分類と作用機序を確認しましょう。
解説を見る
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筋弛緩薬の分類と作用機序
・末梢性（神経筋接合部）：ロクロニウム（非脱分極性・NMブロッカー）、スキサメトニウム（脱分極性）
・末梢性（筋細胞直接）：ダントロレン（リアノジン受容体阻害→筋小胞体Ca²⁺遊離抑制）
・中枢性：バクロフェン（GABA_B刺激）、チザニジン（α₂刺激）、エペリゾン（脊髄反射抑制）
・末梢性（神経筋接合部）：ロクロニウム（非脱分極性・NMブロッカー）、スキサメトニウム（脱分極性）
・末梢性（筋細胞直接）：ダントロレン（リアノジン受容体阻害→筋小胞体Ca²⁺遊離抑制）
・中枢性：バクロフェン（GABA_B刺激）、チザニジン（α₂刺激）、エペリゾン（脊髄反射抑制）
【各選択肢の解説】
| 選択肢 | 薬物・記述 | 判定・理由 |
|---|---|---|
| 1 | ロクロニウム：電位依存性Na⁺チャネル結合→終板脱分極抑制 | × ロクロニウムは非脱分極性筋弛緩薬で、神経筋接合部のニコチン性アセチルコリン受容体（NM受容体）を競合的に遮断して終板電位を生じさせない。電位依存性Na⁺チャネルとは無関係 |
| 2 | スキサメトニウムの筋弛緩作用はスガマデクスで減弱される | × スガマデクスはロクロニウムやベクロニウム（ステロイド骨格を持つ非脱分極性NMブロッカー）を包接して拮抗する薬剤。スキサメトニウム（脱分極性NMブロッカー）にはスガマデクスは無効 |
| 3 ★ | ダントロレン：リアノジン受容体作用→筋小胞体Ca²⁺遊離抑制 | ◯ ダントロレンは骨格筋の筋小胞体膜上のリアノジン受容体（RyR1）を阻害し、Ca²⁺の遊離を抑制することで筋収縮を抑える。悪性高熱症の治療薬として重要。中枢作用はなく末梢性（筋直接性）の筋弛緩薬 |
| 4 | バクロフェン：GABA_A受容体刺激→γ運動ニューロン抑制 | × バクロフェンが刺激するのはGABA_B受容体（GABA_Aではない）。GABA_B受容体はGiタンパク質共役型で、脊髄のシナプス前・後部に作用して興奮性伝達を抑制する。脊髄性痙性麻痺に用いられる |
| 5 ★ | チザニジン：アドレナリンα₂受容体刺激→脊髄多シナプス反射抑制 | ◯ チザニジンは中枢性α₂受容体作動薬。脊髄の介在ニューロンのα₂受容体を刺激して興奮性アミノ酸（グルタミン酸）の放出を抑制し、多シナプス反射を抑制することで筋緊張を緩和する。痙縮・筋緊張亢進状態に使用 |
⚠️ 引っかけポイント（選択肢順）：
・選択肢1：ロクロニウムは「Na⁺チャネル」ではなくNM受容体（ニコチン性ACh受容体）の競合的遮断
・選択肢2：スガマデクスが拮抗するのはロクロニウム・ベクロニウム。スキサメトニウムには無効
・選択肢4：バクロフェンは「GABA_A」ではなくGABA_B受容体を刺激
・選択肢1：ロクロニウムは「Na⁺チャネル」ではなくNM受容体（ニコチン性ACh受容体）の競合的遮断
・選択肢2：スガマデクスが拮抗するのはロクロニウム・ベクロニウム。スキサメトニウムには無効
・選択肢4：バクロフェンは「GABA_A」ではなくGABA_B受容体を刺激
臨床メモ
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薬剤師 あおい
ダントロレン（ダントリウム）は全身麻酔中の悪性高熱症（揮発性麻酔薬・スキサメトニウムが誘因）の治療薬として緊急使用されます。筋肉の過剰収縮による体温上昇（40℃以上）・代謝性アシドーシスが生じる致死的合併症であり、ダントロレンの即時投与が生命を救います。
スガマデクス（ブリディオン）はロクロニウムを包接して拮抗する画期的な拮抗薬で、術後の神経筋遮断の確実な回復を可能にしました。ただしスキサメトニウムや非ステロイド系NMブロッカー（アトラクリウムなど）には無効です。
