第110回
問198-199
実践問題｜実務(198)・物理・化学・生物(199)
セチリジンからレボセチリジンへの処方変更
問198-199（連問）共通問題文
問198-199 38歳女性。アレルギー性鼻炎で近医を受診し、処方1による治療を受けていた。しかし、薬剤師は処方1の薬剤の供給が不安定になったとの情報を得たため、医師と他剤への変更を検討し、処方1は処方2へ変更された。なお、処方1の薬剤と処方2の薬剤は、添加剤が同じものを調剤した。
（処方1）
セチリジン塩酸塩錠 10 mg
1回1錠（1日1錠）
1日1回 就寝前 28日分
（処方2）
レボセチリジン塩酸塩錠 5 mg
1回1錠（1日1錠）
1日1回 就寝前 28日分
問198（実務）
変更後の処方2に関して薬剤師が患者に行う説明として、適切なのはどれか。2つ選べ。
1
処方2の薬剤は、処方1の薬剤と同じように服用してください。
—
2
処方2の薬剤は、処方1の薬剤と効果が同等です。
—
3
処方2の薬剤は、処方1の薬剤より副作用が軽くなります。
—
4
処方1の薬剤の供給が安定すれば、医師の同意がなくても処方1に戻せます。
—
5
飲合せに注意する薬が処方1の薬剤と異なりますので、今後別の薬を服用する場合は、相談してください。
—
正解です！
解説でセチリジンとレボセチリジンの関係を確認しましょう。
不正解です。正解は 1、2 です。
解説でセチリジンとレボセチリジンの関係を確認しましょう。
問199
問199（物理・化学・生物）
セチリジン塩酸塩はそのR-エナンチオマーとS-エナンチオマーのラセミ体で、旋光性は示さない。一方、レボセチリジン塩酸塩はR-エナンチオマーであり、旋光性を示し、比旋光度 [α]D25 = ＋10.80°である。いま、レボセチリジン塩酸塩を含む原末1.00 gを量り、水に溶かして全量200 mLとし、層長100 mmの測定管を用いて温度25℃で旋光度αDを測定したところ、＋0.052°であった。この原末中のレボセチリジン塩酸塩の含量に最も近いのはどれか。1つ選べ。ただし、原末にはR-エナンチオマー以外に旋光性を示す物質は含まないものとする。
1
92.2%
—
2
94.1%
—
3
96.3%
—
4
98.4%
—
5
100.7%
—
正解です！
解説で計算過程を確認しましょう。
不正解です。正解は 3 です。
解説で計算過程を確認しましょう。
問198の解説を見る▼
セチリジン塩酸塩はR体とS体のラセミ体であり、レボセチリジン塩酸塩はその薬理活性を担うR-エナンチオマーのみを取り出した薬剤です。処方1（セチリジン10mg）から処方2（レボセチリジン5mg）への変更は、用量・効果の対応関係が確立された標準的な切り替えであることを理解することがポイントです。
セチリジンとレボセチリジンの関係
・セチリジン塩酸塩はR体とS体のラセミ体であり、抗ヒスタミン作用の本体はR-エナンチオマーが担う
・レボセチリジン塩酸塩はR-エナンチオマーのみを取り出した薬剤であり、セチリジン10mg（うちR体は理論上約半量）とレボセチリジン5mgは臨床効果がほぼ同等になるよう設計されている
・用法・用量（1日1回1錠、就寝前、28日分）は処方1・処方2で同一であり、服用方法を変える必要はない
・レボセチリジンとセチリジンは薬理学的に同一の活性本体（R体）に由来するため、相互作用（飲み合わせ）の注意点も基本的に同様であり、大きく異なるものではない
・処方変更は医師の判断・指示のもとで行われるものであり、供給状況が変化したからといって薬剤師や患者の判断のみで元の処方に戻すことはできない
・セチリジン塩酸塩はR体とS体のラセミ体であり、抗ヒスタミン作用の本体はR-エナンチオマーが担う
・レボセチリジン塩酸塩はR-エナンチオマーのみを取り出した薬剤であり、セチリジン10mg（うちR体は理論上約半量）とレボセチリジン5mgは臨床効果がほぼ同等になるよう設計されている
・用法・用量（1日1回1錠、就寝前、28日分）は処方1・処方2で同一であり、服用方法を変える必要はない
・レボセチリジンとセチリジンは薬理学的に同一の活性本体（R体）に由来するため、相互作用（飲み合わせ）の注意点も基本的に同様であり、大きく異なるものではない
・処方変更は医師の判断・指示のもとで行われるものであり、供給状況が変化したからといって薬剤師や患者の判断のみで元の処方に戻すことはできない
各選択肢の解説
◯ 1 用法・用量（1日1回1錠、就寝前）は処方1・処方2で同じであり、同じように服用してよいという説明は適切
◯ 2 レボセチリジン5mgはセチリジン10mgと臨床効果がほぼ同等になるよう設計されており、効果が同等であるという説明は適切
× 3 両剤は同じ活性本体（R体）に基づく薬剤であり、副作用プロファイルに明確な優劣があるとは言えず、「副作用が軽くなる」と断定する説明は不適切
× 4 処方の変更・再変更はいずれも医師の判断・指示に基づく必要があり、薬剤師や患者の判断のみで処方1に戻すことはできない
× 5 レボセチリジンとセチリジンは薬理学的に同一の活性本体に由来するため、相互作用の注意点は基本的に同様であり、「飲み合わせに注意する薬が異なる」という説明は不適切
◯ 1 用法・用量（1日1回1錠、就寝前）は処方1・処方2で同じであり、同じように服用してよいという説明は適切
◯ 2 レボセチリジン5mgはセチリジン10mgと臨床効果がほぼ同等になるよう設計されており、効果が同等であるという説明は適切
× 3 両剤は同じ活性本体（R体）に基づく薬剤であり、副作用プロファイルに明確な優劣があるとは言えず、「副作用が軽くなる」と断定する説明は不適切
× 4 処方の変更・再変更はいずれも医師の判断・指示に基づく必要があり、薬剤師や患者の判断のみで処方1に戻すことはできない
× 5 レボセチリジンとセチリジンは薬理学的に同一の活性本体に由来するため、相互作用の注意点は基本的に同様であり、「飲み合わせに注意する薬が異なる」という説明は不適切
引っかけポイント：
・選択肢3：「新しい薬に変わった＝より安全になった」という思い込みを誘うが、セチリジンとレボセチリジンは同じ活性本体に基づく薬剤であり、副作用の軽減を断定的に説明することは適切ではない
・選択肢4：供給不安を理由とした処方変更であっても、処方を決定する権限は医師にあり、薬剤師や患者の独自判断で処方を元に戻すことはできないという医薬品適正使用の基本原則を問うている
・選択肢5：「薬剤が変わった＝相互作用も変わる」という短絡的な誤解を誘うひっかけ。活性本体が同じであれば、相互作用プロファイルも基本的に共通する
・選択肢3：「新しい薬に変わった＝より安全になった」という思い込みを誘うが、セチリジンとレボセチリジンは同じ活性本体に基づく薬剤であり、副作用の軽減を断定的に説明することは適切ではない
・選択肢4：供給不安を理由とした処方変更であっても、処方を決定する権限は医師にあり、薬剤師や患者の独自判断で処方を元に戻すことはできないという医薬品適正使用の基本原則を問うている
・選択肢5：「薬剤が変わった＝相互作用も変わる」という短絡的な誤解を誘うひっかけ。活性本体が同じであれば、相互作用プロファイルも基本的に共通する
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問199の解説を見る▼
旋光度の測定値から、原末中に含まれるレボセチリジン塩酸塩（R-エナンチオマー）の量を逆算する計算問題です。比旋光度の定義式 [α] ＝ α ÷ (l × c) を正しく立式し、単位（層長はデシメートル）に注意することがポイントです。
比旋光度の定義式
[α]Dt ＝ α ÷ (l × c)
（α：観測された旋光度、l：層長〔dm〕、c：濃度〔g/mL〕）
層長100 mm ＝ 1.0 dmである点に注意する
[α]Dt ＝ α ÷ (l × c)
（α：観測された旋光度、l：層長〔dm〕、c：濃度〔g/mL〕）
層長100 mm ＝ 1.0 dmである点に注意する
計算過程
まず、測定された旋光度＋0.052°を与える濃度cを求める
[α] ＝ α ÷ (l × c) より、c ＝ α ÷ ([α] × l)
c ＝ 0.052 ÷ (10.80 × 1.0) ＝ 0.0048148 g/mL
この濃度cは、全量200 mL中に含まれるレボセチリジン塩酸塩の濃度であるため、含まれるレボセチリジン塩酸塩の質量を求める
質量 ＝ c × 200 mL ＝ 0.0048148 g/mL × 200 mL ＝ 0.9630 g
原末1.00 g中の含量（%）を求める
含量 ＝ 0.9630 g ÷ 1.00 g × 100 ＝ 96.3%
まず、測定された旋光度＋0.052°を与える濃度cを求める
[α] ＝ α ÷ (l × c) より、c ＝ α ÷ ([α] × l)
c ＝ 0.052 ÷ (10.80 × 1.0) ＝ 0.0048148 g/mL
この濃度cは、全量200 mL中に含まれるレボセチリジン塩酸塩の濃度であるため、含まれるレボセチリジン塩酸塩の質量を求める
質量 ＝ c × 200 mL ＝ 0.0048148 g/mL × 200 mL ＝ 0.9630 g
原末1.00 g中の含量（%）を求める
含量 ＝ 0.9630 g ÷ 1.00 g × 100 ＝ 96.3%
引っかけポイント：
・層長100 mmをそのまま100として計算してしまう（dmへの単位換算を忘れる）と、cが100倍小さい値となり、含量が著しく低い誤った値を導いてしまう。比旋光度の定義式では層長は必ずdm単位で扱う点を確実に押さえる
・セチリジン塩酸塩自体はラセミ体で旋光性を示さないという前提を見落とし、測定された旋光度をそのままセチリジン塩酸塩全体の含量と誤認してしまわないよう注意する（本問では原末中の旋光性はレボセチリジン塩酸塩＝R体のみに由来する）
・層長100 mmをそのまま100として計算してしまう（dmへの単位換算を忘れる）と、cが100倍小さい値となり、含量が著しく低い誤った値を導いてしまう。比旋光度の定義式では層長は必ずdm単位で扱う点を確実に押さえる
・セチリジン塩酸塩自体はラセミ体で旋光性を示さないという前提を見落とし、測定された旋光度をそのままセチリジン塩酸塩全体の含量と誤認してしまわないよう注意する（本問では原末中の旋光性はレボセチリジン塩酸塩＝R体のみに由来する）
臨床メモ▼
薬剤師 あおい
ラセミ体の薬剤から活性本体（エナンチオマー）のみを取り出した薬剤への切り替え（キラルスイッチ）は、セチリジン⇔レボセチリジンの他にも、オメプラゾール⇔エソメプラゾール、シタロプラム⇔エスシタロプラムなど複数の例があります。共通して「用量が概ね半分になる」点は覚えておくと便利です。
医薬品の供給不安を理由とした処方変更は近年増えており、薬剤師には代替薬の提案だけでなく、患者さんへの丁寧な説明（効果・用法の同等性、なぜ変更になったか）が求められます。処方変更の可否判断や再変更は必ず処方医の指示に基づいて行うという原則を、患者さんにも分かりやすく伝えることが大切です。
