【第111回薬剤師国家試験】問162 高血圧症治療薬の作用機序解説

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第111回問162

理論問題｜薬理

高血圧症治療薬の作用機序

問162　高血圧症治療薬の作用機序に関する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。

アジルサルタンは、アンジオテンシンⅡAT₁受容体を遮断して、血管収縮及びアルドステロン分泌を抑制する。

—

シルニジピンは、電位依存性N型Ca²⁺チャネルを遮断して、交感神経終末からのノルアドレナリン遊離を抑制する。

—

ヒドロクロロチアジドは、Na⁺-K⁺-2Cl⁻共輸送体を阻害して、遠位尿細管におけるNa⁺の再吸収を抑制する。

—

ウラピジルは、アドレナリンα₁受容体を遮断して、交感神経終末からのノルアドレナリン遊離を抑制する。

—

イミダプリルは、レニンを阻害して、アンジオテンシノーゲンからアンジオテンシンⅠへの変換を抑制する。

—

◯

正解です！

高血圧症治療薬の作用機序を正確に把握できています。

不正解です。正解は 1 と 2 です。

解説で各薬物の作用機序と標的を確認しましょう。

解説を見る ▼

高血圧症治療薬の分類と作用機序（混同しやすい点）
・ARB（アジルサルタン等）：AT₁受容体遮断 → 血管収縮・アルドステロン分泌・Na⁺再吸収を抑制
・シルニジピン：L型＋N型Ca²⁺チャネル二重遮断（他のDHP系はL型のみ）
・サイアザイド系利尿薬（ヒドロクロロチアジド）：遠位尿細管のNa⁺-Cl⁻共輸送体を阻害
・ループ利尿薬（フロセミド等）：ヘンレ係蹄のNa⁺-K⁺-2Cl⁻共輸送体を阻害
・ACE阻害薬（イミダプリル等）：アンジオテンシンⅠ→Ⅱへの変換酵素（ACE）を阻害

選択肢	薬物・記述	判定・理由
1 ★	アジルサルタン：AT₁受容体遮断→血管収縮・アルドステロン分泌抑制	◯ アジルサルタンはARB（アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬）。アンジオテンシンⅡのAT₁受容体を遮断し、血管収縮抑制・アルドステロン分泌抑制・Na⁺再吸収抑制により降圧する
2 ★	シルニジピン：N型Ca²⁺チャネル遮断→交感神経終末からのNAD遊離抑制	◯ シルニジピンはDHP系Ca²⁺拮抗薬の中で唯一L型とN型の双方のCa²⁺チャネルを遮断する。N型Ca²⁺チャネルは交感神経終末に存在しノルアドレナリン（NA）遊離に関与するため、遮断により反射性頻脈が抑制される
3	ヒドロクロロチアジド：Na⁺-K⁺-2Cl⁻共輸送体阻害→遠位尿細管Na⁺再吸収抑制	× 二つの誤りがある。①ヒドロクロロチアジド（サイアザイド系）が阻害するのはNa⁺-Cl⁻共輸送体（遠位尿細管）。Na⁺-K⁺-2Cl⁻共輸送体を阻害するのはループ利尿薬（フロセミド等）。②部位は遠位尿細管で正しい
4	ウラピジル：α₁受容体遮断→交感神経終末からのNA遊離抑制	× ウラピジルはα₁受容体遮断薬で血管を拡張させ降圧するが、その機序は「交感神経終末からのNA遊離抑制」ではなく血管平滑筋のα₁受容体遮断による直接的な弛緩。NA遊離前段階での作用ではない
5	イミダプリル：レニン阻害→アンジオテンシノーゲン→ⅠへのAT₁変換抑制	× イミダプリルはACE阻害薬（アンジオテンシン変換酵素阻害薬）。阻害するのは「レニン」ではなくACE（アンジオテンシンⅠ→Ⅱへの変換酵素）。レニンを阻害するのはアリスキレン（直接的レニン阻害薬）

⚠️ 引っかけポイント（選択肢順）：
・選択肢3：Na⁺-K⁺-2Cl⁻共輸送体はループ利尿薬の標的。サイアザイドはNa⁺-Cl⁻共輸送体（遠位尿細管）
・選択肢4：α₁遮断の降圧機序は「NA遊離抑制」ではなく血管平滑筋の直接的弛緩
・選択肢5：イミダプリル（ACE阻害薬）は「レニン」ではなくACEを阻害。レニン阻害はアリスキレン

臨床メモ ▼