【第111回薬剤師国家試験】問156 片頭痛治療薬の作用機序薬解説

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第111回問156

理論問題｜薬理

片頭痛治療薬の作用機序

問156　片頭痛治療薬の作用機序に関する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。

エレトリプタンは、セロトニン5-HT₁B受容体を刺激して、脳血管を収縮させる。

—

ゾルミトリプタンは、セロトニン5-HT₁F受容体を選択的に刺激して、ニューロペプチドの放出を抑制する。

—

エレヌマブは、電位依存性Ca²⁺チャネルに結合して、ニューロペプチドの放出を抑制する。

—

ガルカネズマブは、カルシトニン遺伝子関連ペプチド（CGRP）に結合して、神経原性炎症を抑制する。

—

ロメリジンは、プロスタグランジンE₂の産生を抑制して、痛覚閾値を上昇させる。

—

◯

正解です！

片頭痛治療薬の作用機序を正確に把握できています。

不正解です。正解は 1 と 4 です。

解説で各薬物の受容体・標的と作用機序を確認しましょう。

解説を見る ▼

片頭痛治療薬の分類と作用機序
・トリプタン系（スマトリプタン・エレトリプタン等）：5-HT₁B/₁D受容体刺激 → 脳血管収縮＋三叉神経末端からのCGRP放出抑制
・ジタン系（ラスミジタン）：5-HT₁F受容体選択的刺激 → 血管収縮なし・ニューロペプチド放出抑制
・抗CGRP抗体（エレヌマブ・ガルカネズマブ・フレマネズマブ）：CGRPまたはCGRP受容体に結合 → 神経原性炎症抑制（予防薬）
・Ca²⁺チャネル遮断薬（ロメリジン）：脳血管平滑筋のCa²⁺チャネル遮断 → 脳血管収縮抑制（予防薬）

選択肢	薬物・記述	判定・理由
1 ★	エレトリプタン：5-HT₁B刺激→脳血管収縮	◯ エレトリプタンはトリプタン系薬物で5-HT₁B受容体を刺激して拡張した脳血管を収縮させ、また5-HT₁D受容体刺激により三叉神経末端からのCGRP放出を抑制する。片頭痛の急性期治療に使用
2	ゾルミトリプタン：5-HT₁F受容体選択的刺激→ニューロペプチド放出抑制	× ゾルミトリプタンはトリプタン系（5-HT₁B/₁D受容体作動薬）。5-HT₁F受容体選択的作動薬はラスミジタン（ジタン系）。ジタン系は血管収縮作用がなく、冠動脈疾患患者にも使用可能
3	エレヌマブ：電位依存性Ca²⁺チャネル結合→ニューロペプチド放出抑制	× エレヌマブはCGRP受容体に対するモノクローナル抗体。Ca²⁺チャネルへの結合ではなく、CGRP受容体を遮断することで神経原性炎症を抑制する片頭痛予防薬。Ca²⁺チャネル遮断はロメリジンの作用
4 ★	ガルカネズマブ：CGRPに結合→神経原性炎症抑制	◯ ガルカネズマブはCGRPに結合するモノクローナル抗体（抗CGRP抗体）。CGRPそのものに結合して三叉神経血管系での神経原性炎症を抑制する片頭痛予防薬。月1回皮下注射で使用
5	ロメリジン：PGE₂産生抑制→痛覚閾値上昇	× ロメリジンの作用機序はCa²⁺チャネル（L型・T型）遮断による脳血管平滑筋の収縮抑制。PGE₂産生抑制はNSAIDs（アスピリン・イブプロフェン等）の作用機序

⚠️ 引っかけポイント（選択肢順）：
・選択肢2：5-HT₁F選択的作動薬は「ゾルミトリプタン」ではなくラスミジタン（ジタン系）
・選択肢3：エレヌマブはCa²⁺チャネルではなくCGRP受容体への抗体。Ca²⁺チャネル遮断はロメリジン
・選択肢5：ロメリジンはPGE₂産生抑制ではなくCa²⁺チャネル遮断

臨床メモ ▼