第110回
問153
理論問題｜薬理
外科的手術時に用いられる薬物
問153（理論）
外科的手術時に用いられる薬物に関する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。
1
血液／ガス分配係数の大きい吸入麻酔薬ほど、麻酔の導入は速い。
—
2
最小肺胞濃度（MAC）の大きい吸入麻酔薬ほど、麻酔作用は強い。
—
3
デクスメデトミジンは、アドレナリンα2受容体を刺激することで、鎮痛及び鎮静作用を生じる。
—
4
チアミラールは、γ-アミノ酪酸GABAA受容体のバルビツール酸結合部位に結合することで、意識消失を生じる。
—
5
ケタミンは、ヒスタミンH1受容体を遮断することで、不動化（筋弛緩）を起こす。
—
正解です！
解説で吸入・静脈麻酔薬の薬理を確認しましょう。
不正解です。正解は 3、4 です。
解説で吸入・静脈麻酔薬の薬理を確認しましょう。
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外科手術で用いられる麻酔薬（吸入麻酔薬・静脈麻酔薬）は、それぞれ異なる薬物動態指標・作用機序を持ちます。血液/ガス分配係数とMACの意味、各静脈麻酔薬の受容体標的を正確に整理することがポイントです。
吸入麻酔薬の指標
・血液/ガス分配係数：血液への溶けやすさを示す指標。値が小さいほど血液に溶けにくく、速やかに肺胞〜血液〜脳の分圧が平衡に達するため、麻酔導入・覚醒が速い（値が大きいほど、血液を飽和させるのに時間がかかり、導入は遅い）
・最小肺胞濃度（MAC）：50%の患者が皮膚切開の刺激に対して体動を示さなくなる肺胞内濃度。MACが小さいほど、麻酔薬としての効力（力価）は強い（少ない濃度で効果を発揮する）
・血液/ガス分配係数：血液への溶けやすさを示す指標。値が小さいほど血液に溶けにくく、速やかに肺胞〜血液〜脳の分圧が平衡に達するため、麻酔導入・覚醒が速い（値が大きいほど、血液を飽和させるのに時間がかかり、導入は遅い）
・最小肺胞濃度（MAC）：50%の患者が皮膚切開の刺激に対して体動を示さなくなる肺胞内濃度。MACが小さいほど、麻酔薬としての効力（力価）は強い（少ない濃度で効果を発揮する）
静脈麻酔薬の作用機序
・デクスメデトミジン：選択的アドレナリンα2受容体刺激薬。中枢性に交感神経活動を抑制し、鎮静・鎮痛作用を示す（呼吸抑制が少ないのが特徴）
・チアミラール：超短時間作用型バルビツール酸系静脈麻酔薬。GABAA受容体のバルビツール酸結合部位に結合し、Cl–チャネル開口を増強することで意識消失を生じる
・ケタミン：NMDA受容体（グルタミン酸受容体）遮断薬。解離性麻酔（鎮痛・健忘を伴うが、筋緊張は保たれる、あるいはむしろ亢進することもある）を引き起こす。ヒスタミンH1受容体遮断による筋弛緩ではない
・デクスメデトミジン：選択的アドレナリンα2受容体刺激薬。中枢性に交感神経活動を抑制し、鎮静・鎮痛作用を示す（呼吸抑制が少ないのが特徴）
・チアミラール：超短時間作用型バルビツール酸系静脈麻酔薬。GABAA受容体のバルビツール酸結合部位に結合し、Cl–チャネル開口を増強することで意識消失を生じる
・ケタミン：NMDA受容体（グルタミン酸受容体）遮断薬。解離性麻酔（鎮痛・健忘を伴うが、筋緊張は保たれる、あるいはむしろ亢進することもある）を引き起こす。ヒスタミンH1受容体遮断による筋弛緩ではない
各選択肢の解説
× 1 血液/ガス分配係数が大きい吸入麻酔薬ほど血液に溶けやすく、麻酔導入には時間がかかる（遅い）。「速い」とする本記述は逆であり誤り
× 2 MACが大きい吸入麻酔薬ほど、麻酔作用は弱い（効力が低い）。「強い」とする本記述は逆であり誤り
◯ 3 デクスメデトミジンはα2受容体刺激により鎮痛・鎮静作用を生じるという記述は正しい
◯ 4 チアミラールはGABAA受容体のバルビツール酸結合部位に結合し、意識消失を生じるという記述は正しい
× 5 ケタミンはNMDA受容体遮断により解離性麻酔を生じる薬物であり、ヒスタミンH1受容体遮断による筋弛緩とは無関係である
× 1 血液/ガス分配係数が大きい吸入麻酔薬ほど血液に溶けやすく、麻酔導入には時間がかかる（遅い）。「速い」とする本記述は逆であり誤り
× 2 MACが大きい吸入麻酔薬ほど、麻酔作用は弱い（効力が低い）。「強い」とする本記述は逆であり誤り
◯ 3 デクスメデトミジンはα2受容体刺激により鎮痛・鎮静作用を生じるという記述は正しい
◯ 4 チアミラールはGABAA受容体のバルビツール酸結合部位に結合し、意識消失を生じるという記述は正しい
× 5 ケタミンはNMDA受容体遮断により解離性麻酔を生じる薬物であり、ヒスタミンH1受容体遮断による筋弛緩とは無関係である
引っかけポイント：
・選択肢1・2：血液/ガス分配係数とMACは、いずれも数値の大小と薬効・速度の関係が「逆」になりやすい指標であり、混同しやすい。「係数が小さいほど速い」「MACが小さいほど強い」という原則を正確に覚えておく
・選択肢5：ケタミンの作用機序（NMDA受容体遮断）を、無関係な受容体（ヒスタミンH1）にすり替えている点、及び実際には特徴的な効果ではない「筋弛緩」を結び付けている点に注意する
・選択肢1・2：血液/ガス分配係数とMACは、いずれも数値の大小と薬効・速度の関係が「逆」になりやすい指標であり、混同しやすい。「係数が小さいほど速い」「MACが小さいほど強い」という原則を正確に覚えておく
・選択肢5：ケタミンの作用機序（NMDA受容体遮断）を、無関係な受容体（ヒスタミンH1）にすり替えている点、及び実際には特徴的な効果ではない「筋弛緩」を結び付けている点に注意する
臨床メモ▼
薬剤師 あおい
デクスメデトミジンは呼吸抑制が少なく、覚醒しやすい鎮静という特徴から、ICUでの人工呼吸器管理中の鎮静や、局所麻酔下での手術時の鎮静など、幅広い場面で使用されています。α2受容体刺激により血圧低下・徐脈を起こすことがあるため、投与中はバイタルサインの管理が重要です。
ケタミンは、気管支拡張作用と血圧上昇作用を併せ持つ珍しい麻酔薬で、循環動態が不安定な患者（ショック状態等）や気管支喘息合併患者の麻酔導入に選択されることがあります。一方で、覚醒時に幻覚・悪夢などの精神症状（emergence phenomena）が問題となることがあり、ベンゾジアゼピン系薬の併用で軽減が図られます。
