第110回
問151
理論問題｜薬理
細胞内情報伝達系
問151（理論）
細胞内情報伝達系に関する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。
1
ドパミンD2受容体が刺激されると、Giタンパク質を介してアデニル酸シクラーゼ活性が抑制される。
—
2
グルタミン酸NMDA受容体が刺激されると、Ca2+の細胞膜透過性が亢進される。
—
3
γ-アミノ酪酸GABAB受容体が刺激されると、Cl–の細胞膜透過性が亢進される。
—
4
グルカゴン受容体が刺激されると、受容体型チロシンキナーゼが活性化される。
—
5
インスリン受容体が刺激されると、膜結合型グアニル酸シクラーゼが活性化される。
—
正解です！
解説で各受容体の情報伝達機構を確認しましょう。
不正解です。正解は 1、2 です。
解説で各受容体の情報伝達機構を確認しましょう。
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細胞内情報伝達系は、受容体の型（Gタンパク質共役型受容体・イオンチャネル内蔵型受容体・受容体型チロシンキナーゼなど）ごとに異なる機構でシグナルを伝達します。各受容体がどの型に属し、どのようなセカンドメッセンジャー・イオンを動かすのかを正確に整理することがポイントです。
各受容体の情報伝達機構
・ドパミンD2受容体：Gi共役型GPCR。刺激されるとアデニル酸シクラーゼ活性が抑制され、cAMP産生が減少する
・グルタミン酸NMDA受容体：イオンチャネル内蔵型受容体。刺激されるとCa2+（及びNa+）の膜透過性が亢進し、興奮性シナプス後電位を生じる
・GABAA受容体：イオンチャネル内蔵型受容体。刺激されるとCl–の膜透過性が亢進し、過分極を起こす（抑制性）
・GABAB受容体：Gi/Go共役型GPCR（代謝型）。刺激されるとK+チャネルの開口・Ca2+チャネルの抑制・アデニル酸シクラーゼの抑制が起こる（Cl–チャネルには関与しない）
・グルカゴン受容体：Gs共役型GPCR。刺激されるとアデニル酸シクラーゼが活性化され、cAMPが増加する（受容体型チロシンキナーゼではない）
・インスリン受容体：受容体自身がチロシンキナーゼ活性を持つ受容体型チロシンキナーゼ。膜結合型グアニル酸シクラーゼとは異なる機構である（膜結合型グアニル酸シクラーゼはANP受容体などが該当）
・ドパミンD2受容体：Gi共役型GPCR。刺激されるとアデニル酸シクラーゼ活性が抑制され、cAMP産生が減少する
・グルタミン酸NMDA受容体：イオンチャネル内蔵型受容体。刺激されるとCa2+（及びNa+）の膜透過性が亢進し、興奮性シナプス後電位を生じる
・GABAA受容体：イオンチャネル内蔵型受容体。刺激されるとCl–の膜透過性が亢進し、過分極を起こす（抑制性）
・GABAB受容体：Gi/Go共役型GPCR（代謝型）。刺激されるとK+チャネルの開口・Ca2+チャネルの抑制・アデニル酸シクラーゼの抑制が起こる（Cl–チャネルには関与しない）
・グルカゴン受容体：Gs共役型GPCR。刺激されるとアデニル酸シクラーゼが活性化され、cAMPが増加する（受容体型チロシンキナーゼではない）
・インスリン受容体：受容体自身がチロシンキナーゼ活性を持つ受容体型チロシンキナーゼ。膜結合型グアニル酸シクラーゼとは異なる機構である（膜結合型グアニル酸シクラーゼはANP受容体などが該当）
各選択肢の解説
◯ 1 ドパミンD2受容体はGi共役型であり、刺激によりアデニル酸シクラーゼ活性が抑制されるという記述は正しい
◯ 2 NMDA受容体はイオンチャネル内蔵型であり、刺激によりCa2+の膜透過性が亢進するという記述は正しい
× 3 GABAB受容体はGタンパク質共役型（代謝型）であり、Cl–チャネルの開口には関与しない。Cl–透過性を亢進させるのはGABAA受容体（イオンチャネル内蔵型）である
× 4 グルカゴン受容体はGs共役型GPCRであり、アデニル酸シクラーゼを活性化する機構であって、受容体型チロシンキナーゼではない
× 5 インスリン受容体は受容体型チロシンキナーゼであり、膜結合型グアニル酸シクラーゼを活性化する機構ではない
◯ 1 ドパミンD2受容体はGi共役型であり、刺激によりアデニル酸シクラーゼ活性が抑制されるという記述は正しい
◯ 2 NMDA受容体はイオンチャネル内蔵型であり、刺激によりCa2+の膜透過性が亢進するという記述は正しい
× 3 GABAB受容体はGタンパク質共役型（代謝型）であり、Cl–チャネルの開口には関与しない。Cl–透過性を亢進させるのはGABAA受容体（イオンチャネル内蔵型）である
× 4 グルカゴン受容体はGs共役型GPCRであり、アデニル酸シクラーゼを活性化する機構であって、受容体型チロシンキナーゼではない
× 5 インスリン受容体は受容体型チロシンキナーゼであり、膜結合型グアニル酸シクラーゼを活性化する機構ではない
引っかけポイント：
・選択肢3：GABAA受容体（イオンチャネル内蔵型、Cl–）とGABAB受容体（Gタンパク質共役型、K+・Ca2+・cAMP）の機構を入れ替えた典型的な誤り選択肢
・選択肢4・5：グルカゴン受容体（Gs共役型GPCR）とインスリン受容体（受容体型チロシンキナーゼ）を、それぞれ異なる受容体型の機構（チロシンキナーゼ／グアニル酸シクラーゼ）にすり替えている点に注意する
・選択肢3：GABAA受容体（イオンチャネル内蔵型、Cl–）とGABAB受容体（Gタンパク質共役型、K+・Ca2+・cAMP）の機構を入れ替えた典型的な誤り選択肢
・選択肢4・5：グルカゴン受容体（Gs共役型GPCR）とインスリン受容体（受容体型チロシンキナーゼ）を、それぞれ異なる受容体型の機構（チロシンキナーゼ／グアニル酸シクラーゼ）にすり替えている点に注意する
臨床メモ▼
薬剤師 あおい
抗精神病薬の多くはドパミンD2受容体を遮断することで作用しますが、D2受容体本来の役割（Giを介したアデニル酸シクラーゼ抑制）を理解しておくと、遮断によって起こる変化（cAMP産生の脱抑制）もイメージしやすくなります。
またバクロフェン（筋弛緩薬）はGABAB受容体作動薬であり、GABAA受容体作動薬（ベンゾジアゼピン系等）とは作用機序が異なります。同じGABA受容体でも、A型とB型で薬理作用・臨床応用が大きく異なる点は頻出のポイントです。
