薬学生Gタンパク質共役型受容体が覚えられない…
- 暗記が苦手で中々覚えられない
- Gタンパク質共役型受容体の覚え方が知りたい！
この記事はこういった悩みをもった薬学生向けです。
あおいこんにちは。薬剤師のあおい（@yaku_medical）です！
この記事では、生物・薬理の範囲で使えるるGタンパク質共役型受容体のゴロを紹介します！
私が当時実際に使っていたものを厳選してご紹介していきます！
私がおすすめする勉強方法はこちらでご紹介していますので、参考にしてみてください♪
- Gタンパク質共役型受容体とは？
- Gsタンパク質共役型受容体のゴロ
- Gqタンパク質共役型受容体のゴロ
- Giタンパク質共役型受容体のゴロ
- セロトニン受容体のゴロ
- コレラ毒素のゴロ
- 百日咳毒素のゴロ
- 関連問題
【薬剤師国家試験】Gタンパク質共役型受容体のゴロ教えます！（ゴロで覚える薬学）
受容体は、タンパク質から構成されています。
主なものは細胞膜上に存在し、その構造から、以下の三タイプに分類されます。
✅イオンチャネル内蔵型
✅Gタンパク質（GTP結合タンパク質）結合型
✅チロシンキナーゼ関連型
(ニコチン受容体など)
(アドレナリン受容体など)
(インスリン受容体など)
イオンチャネル内蔵型の受容体の覚え方は、こちらで紹介していますので参考にしてみてください♪
縫うように貫通
一本の鎖が、細胞膜を行ったり来たりして7回貫通している構造をしています。
（ヘビがうねっているようなイメージ！）
相棒のGタンパク質は、α・β・γ の3つのサブユニットからなる三量体です。
スイッチが入ると、これらが分離して情報を伝えます。
Gsタンパク質共役型受容体のゴロ
ゴロじぃさん べたべた エッチにあいつも グルかよ ♪
β2受容体
受容体
受容体
- β2作用 による 血糖上昇 （グリコーゲン分解）
- β1作用 による 心機能 亢進 （心拍数・収縮力UP）
- β2作用 による 平滑筋 弛緩 （気管支拡張など）
| 機能 (メカニズム) |
アデニル酸シクラーゼ 活性化
⬇
細胞内 cAMP 上昇 ⤴
|
|---|---|
| 受容体 リスト |
※ 青枠 はゴロ合わせに登場する受容体
D1
β1・β2
H2
PGI2 (IP)
グルカゴン
5-HT4
V2
アデノシンA2A・A2B
パラトルモン
|
Gqタンパク質共役型受容体のゴロ
ゴロアイ マイ ミー ハイ キュー アタイ タクちゃん♪
受容体
- α1作用 による 血管 収縮 （血圧上昇）
-
M3作用 による 平滑筋収縮・腺分泌亢進
（気管支収縮・排尿・縮瞳 ／ 唾液・汗など）
| 機能 (メカニズム) |
ホスホリパーゼC 活性化
⬇
IP3・DAG 産生 ➡ Ca²⁺ 上昇 ⤴
|
|---|---|
| 受容体 リスト |
※ 橙枠 はゴロ合わせに登場する受容体
α1
M1・M3
H1
AT1
TXA2
5-HT2
V1
ブラジキニン
LT (ロイコトリエン)
PGE
PGF2α
トロンビン
|
Giタンパク質共役型受容体のゴロ
ゴロ愛 は まだまだ がんばるべ♪
（※血小板に分布し、凝集に関与）
（代謝型のGiは GABA”B” だけ！）
- M2作用 による 心機能 抑制 （心拍数低下・徐脈）
- α2作用 による 神経伝達物質 放出抑制 （フィードバック抑制）
-
ADP作用 による 血小板 凝集
（cAMP低下により凝集促進）
💊 薬理のポイント
抗血小板薬（クロピドグレルなど）は、この受容体を遮断することで、凝集を抑制（サラサラに）します。
| 機能 (メカニズム) |
アデニル酸シクラーゼ 抑制
⬇
細胞内 cAMP 低下 ⤵
(K⁺チャネル開口 ➡ 過分極)
|
|---|---|
| 受容体 リスト |
※ 緑枠 はゴロ合わせに登場する受容体
M2
α2
D2
GABA-B
P2Y12 (ADP)
5-HT1
アデノシンA1
オピオイド(μ, δ, κ)
CB1・CB2
|
| 種類 | 作用機序 | セカンドメッセンジャー | 代表的な受容体 |
|---|---|---|---|
| Gs |
活性化 (アデニル酸シクラーゼ) |
cAMP ⬆ |
β1, β2, D1, H2, V2, 5-HT4, グルカゴン, PGI2 |
| Gi |
抑制 (アデニル酸シクラーゼ) |
cAMP ⬇ (K⁺開口) |
M2, α2, D2, GABA-B, 5-HT1, μ, κ, アデノシンA1 |
| Gq |
活性化 (ホスホリパーゼC) |
IP3, DAG ⬆ Ca²⁺ ⬆ |
α1, M1, M3, H1, V1, 5-HT2, AT1, TXA2 |
セロトニン受容体のゴロ
ゴロく さ い に よ（お） い♪
セロトニン受容体は、5-HT1受容体～5-HT7受容体の7つの存在が知られています。
※5-HT3受容体はイオンチャネル内蔵型ですが、それ以外のものはGタンパク質共役受容体となっています。
あおい国家試験では、薬のターゲットになっている受容体が出題されやすい傾向にあるので、ここでご紹介したものは問われやすいものばかりです。
| 受容体 | タイプ | 主な機能 | 代表的な薬 (作用) |
|---|---|---|---|
| 5-HT1 | Gi | 血管収縮 |
スマトリプタン (片頭痛治療薬 / 作動) |
| 5-HT2 | Gq | 平滑筋収縮 血小板凝集 |
サルポグレラート (抗血小板薬 / 遮断) |
| 5-HT4 | Gs | 胃腸運動促進 |
モサプリド (消化管運動促進 / 作動) |
| 5-HT3 注意 |
イオン チャネル |
嘔吐誘発 |
オンダンセトロン (制吐薬 / 遮断) |
「5-HT3」だけは イオンチャネル内蔵型 です！
それ以外（1, 2, 4など）はすべてGタンパク質共役型（GPCR）です。
5-HT1B/1D受容体作動薬。
拡張しすぎた脳血管を収縮させることで、片頭痛や群発頭痛に使われます。
血管平滑筋や血小板の5-HT2受容体を遮断。
これにより、血管拡張作用と血小板凝集抑制作用を示します。
セロトニン・ドパミンアンタゴニスト (SDA) と呼ばれる非定型抗精神病薬。
5-HT2A受容体 及び D2受容体 の両方を遮断します。
5-HT3受容体拮抗薬。
抗がん剤治療などに伴う消化管粘膜からのセロトニン放出による悪心・嘔吐を抑制します。
消化管内のコリン作動性神経にある5-HT4受容体を刺激。
アセチルコリンの遊離を促進することで、胃腸運動を促進します。
あおいなどなどセロトニン受容体がターゲットになっている薬はたくさんあります。
コレラ毒素・百日咳毒素との関係は？
ADPリボシル化とは？
コレラ毒素や百日咳毒素は、ADPリボシルトランスフェラーゼ活性 を持っています。
（トランスフェラーゼ ＝ 転移酵素）
NAD⁺の「ADPリボシル基」を切り取り、Gタンパク質へ転移（トランスファー）させることで毒性を発揮します。
ADPリボシルトランスフェラーゼ活性
(標的アミノ酸)
余計な部品をつけられたGタンパク質は、機能異常を起こして毒性を発揮します。
（※コレラはGsを活性化し続け、百日咳はGiの抑制機能を止めてしまう）
コレラ毒素のゴロ
ゴロコ レ ガ ス あ る♪
アルギニン残基
アデニル酸シクラーゼ が 持続的に活性化
百日咳毒素のゴロ
ゴロ百日 愛 して ♪
システイン残基
受容体との共役（結合）が阻害される
細胞応答の異常（百日咳の発作など）を引き起こす
関連問題
次の記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
- ドパミン神経終末に分布するドパミンD2受容体は、Gタンパク質(Gs)と共役してドパミン遊離を抑制する。
- アドレナリンβ1受容体は、Gタンパク質(Gq)と共役して心機能を亢進させる。
- アンギオテンシンⅡAT1受容体は、Gタンパク質(Gq/11)と共役して血管平滑筋を収縮させる。
- コレラ毒素は、宿主の神経筋接合部でのアセチルコリンの遊離を抑制し、筋肉の麻痺を引き起こす。
- 百日咳毒素はGタンパク質をADPリボシル化し、受容体との共役を阻害することにより、アドレナリンなどの受容体作動性物質の作用を減弱させる。
▼ タップして正解を見る
-
１．×
ドパミンは、Giタンパク質共役型受容体であるD2受容体に結合し、ドパミンの遊離を抑制する。
(90回 問121) -
２．×
β1受容体は、Gsタンパク質共役型受容体である。
(90回 問121) -
３．〇
ホスホリパーゼCを活性化するGタンパク質には、Gqの他G11があり、まとめてGq/11と表現する。
(90回 問121) -
４．×
コレラ毒素は、宿主のGsタンパク質をADPリボシル化することにより宿主細胞内でアデニル酸シクラーゼを持続的に活性化し、毒性を発揮する。
(102回 問120) -
５．〇
百日咳毒素はGiタンパク質のシステイン残基をADPリボシル化することで受容体との共役を阻害し、Giタンパク質が受容体から情報を受け取れなくする。
(83回 問122)
まとめ
今回は薬剤師国家試験対策として生物・薬理の範囲で使えるGタンパク質共役型受容体のゴロを紹介致しました。
ゴロで覚える薬学シリーズでは、使いやすいゴロや覚え方をご紹介しています。
暗記の手助けとなれば幸いです！
あおい薬剤師国家試験に向けて他のゴロが知りたい方はこちらで紹介しています♪
お気軽にどうぞ！