薬学生Gタンパク質共役型受容体が覚えられない…
- 暗記が苦手で中々覚えられない
- Gタンパク質共役型受容体の覚え方が知りたい！
この記事はこういった悩みをもった薬学生向けです。
あおいこんにちは。薬剤師のあおい（@yaku_medical）です！
この記事では、生物・薬理の範囲で使えるるGタンパク質共役型受容体のゴロを紹介します！
私が当時実際に使っていたものを厳選してご紹介していきます！
私がおすすめする勉強方法はこちらでご紹介していますので、参考にしてみてください♪
- Gタンパク質共役型受容体とは？
- Gsタンパク質共役型受容体のゴロ
- Gqタンパク質共役型受容体のゴロ
- Giタンパク質共役型受容体のゴロ
- セロトニン受容体のゴロ
- コレラ毒素のゴロ
- 百日咳毒素のゴロ
- 関連問題
【薬剤師国家試験】Gタンパク質共役型受容体のゴロ教えます！（ゴロで覚える薬学）
受容体は、タンパク質から構成されています。
主なものは細胞膜上に存在し、その構造から、以下の三タイプに分類されます。
✅イオンチャネル内蔵型
✅Gタンパク質（GTP結合タンパク質）結合型
✅チロシンキナーゼ関連型
イオンチャネル内蔵型の受容体の覚え方は、こちらで紹介していますので参考にしてみてください♪
細胞膜7回貫通型受容体でGタンパク質と呼ばれるGTP結合タンパク質と共役して、細胞内情報伝達機構により、リン酸化酵素の活性化などを経て生理作用を示す受容体です。
また、GPCRと共役するGタンパク質は、α、β、yからなる三量体であり、Gs、Gi、Gqなどがあります。
Gsタンパク質共役型受容体のゴロ
ゴロじぃさん べたべた エッチにあいつも グルかよ ♪
主な生理作用は、
- β2作用による血糖上昇
- β1作用による心機能亢進
- β2作用による平滑筋弛緩
| 種類 | 受容体 | 機能 |
|---|---|---|
| Gsタンパク質共役型受容体 | D1受容体、β1・β2受容体、H2受容体、PGI2受容体、グルカゴン受容体、5-HT4受容体、V2受容体、アデノシンA2A・A2B受容体、パラトルモン受容体など | アデニル酸シクラーゼ活性化→cAMP上昇 |
Gqタンパク質共役型受容体のゴロ
ゴロアイ マイ ミー ハイ キュー アタイ タクちゃん♪
主な生理作用は、
- α1作用による血管平滑筋収縮
- M3作用による気管支平滑筋収縮
| 種類 | 受容体 | 機能 |
|---|---|---|
| Gqタンパク質共役型受容体 | α1受容体、M1・M3受容体、H1受容体、AT1受容体、TXA2受容体、5-HT2受容体、V1受容体、ブラジキニン受容体、LT受容体、PGE受容体、PGF2α受容体、トロンビン受容体など | ホスホリバーゼC活性化→Pl(ホスファチジルイノシトール)代謝回転活性化 |
Giタンパク質共役型受容体のゴロ
ゴロ愛 は まだまだ がんばるべ♪
主な生理作用は、
- M2作用による心機能抑制
- ADP作用による血小板凝集抑制
| 種類 | 受容体 | 機能 |
|---|---|---|
| Giタンパク質共役型受容体 | M2受容体、α2受容体、、D2受容体、GABAB受容体、5-HT1受容体、P2Y12受容体、アデノシンA1受容体、CB1・CB2受容体、μ受容体、κ受容体など | アデニル酸シクラーゼ抑制→cAMP低下 |
セロトニン受容体のゴロ
ゴロく さ い に よ（お） い♪
セロトニン受容体は、5-HT1受容体～5-HT7受容体の7つの存在が知られています。
※5-HT3受容体はイオンチャネル内蔵型ですが、それ以外のものはGタンパク質共役受容体となっています。
国家試験では、薬のターゲットになっている受容体が出題されやすい傾向にあるので、ここでご紹介したものを押さえておけば問題ないと思います。
・リスぺリドン（リスパダール®）
セ口トニン・ドパミンアンタゴ二ス卜（SDA）と呼ばれ、5-HT2A受容体及びD2受容体遮断作用を示す。
・サルポグレラー卜（アンプラーグ®）
血管平滑筋や血小板の5-HT2受容体を遮断し、血管拡張作用と血小板凝集抑制作用を示す。
・スマトリブタン（イミグラン®）
5-HT1B/1D受容体作動薬で、拡張しすぎた血管を収縮させることで片頭痛や群発頭痛に使われる。
・モザプリド（ガスモチン®）
消化管内のコリン作動性神経に存在する5-HT4受容体を刺激することで、アセチルコリンの遊離を促進し、胃腸運動を促進する。
・オンダンセトロン
5-HT3受容体拮抗薬で、抗がん剤による悪心・嘔吐に使われる。
などなどセロトニン受容体がターゲットになっている薬はたくさんあります。
コレラ毒素・百日咳毒素との関係は？
ADPリボシル化とは？
コレラ毒素、百日咳毒素はADPリボシルトランスフエラーゼ活性を有し、NADのADPリボシル部分を特定のアミノ酸に転移させることで毒性を発揮します。
コレラ毒素のゴロ
ゴロコ レ ガ ス あ る♪
コレラ毒素はヒトのGタンパク質（Gs）のαサブユニット（Gsα）のアルギニン残基をADPリボシル化し、宿主細胞内でアデニル酸シクラーゼを持続的に活性化することで、小腸から大量の液体を分泌させ、致死的な下痢を引き起こす。
百日咳毒素のゴロ
ゴロ百日 愛 して ♪
百日咳毒素はGタンパク質（Gi）のαサブユニット（Giα）のシステイン残基をADPリボシル化して毒性を発揮する。
関連問題
次の記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
１．ドパミン神経終末に分布するドパミンD2受容体は、Gタンパク質(Gs)と共役してドパミン遊離を抑制する。
２．アドレナリンβ1受容体は、Gタンパク質(Gq)と共役して心機能を冗進させる。
３．アンギオテンシンⅡAT1受容体は、Gタンパク質(Gq/11)と共役して血管平滑筋を収縮させる。
４．コレラ毒素は、宿主の神経筋接合部でのアセチルコリンの遊離を抑制し、筋肉の麻痺を引き起こす。
５．百日咳毒素はGタンパク質をADPリボシル化し、受容体との共役を阻害することにより、アドレナリンなどの受容体作動性物質の作用を減弱させる。
【解説】
１．×
ドパミンは、Giタンパク質共役型受容体であるD2受容体に結合し、ドパミンの遊離を抑制する。(90回問 121出題）
２．×
1受容体は、Gsタンパク質共役型受容体である。(90回問 121出題）
３．〇
ホスホリバーゼCを活性化するGタンパク質には、Gqの他G11があり、まとめてGq/11と表現する。(90回問 121出題）
４．
コレラ毒素は、宿主のGsタンパク質をADPリボシル化することにより宿主細胞内でアデニル酸シクラーゼを持続的に活性化し、毒性を発揮する。（102回 120出題）
5．〇
百日咳毒素はＧiタンパク質のシステイン残基をADPリボシル化することで受容体との共役を阻害し、Giタンパク質が受容体から情報を受け取れなくする。（83回 122出題）
答え.３,５
まとめ
今回は薬剤師国家試験対策として生物・薬理の範囲で使えるGタンパク質共役型受容体のゴロを紹介致しました。
ゴロで覚える薬学シリーズでは、使いやすいゴロや覚え方をご紹介しています。
暗記の手助けとなれば幸いです！
あおい薬剤師国家試験に向けて他のゴロが知りたい方はこちらで紹介しています♪
お気軽にどうぞ！