第111回
問30
💊 必須問題｜薬理
抗てんかん薬レベチラセタムの主な作用点
📋 問題文
抗てんかん薬レベチラセタムの主な作用点はどれか。1つ選べ。
1
電位依存性Na⁺チャネル
—
2
シナプス小胞タンパク質2A（SV2A）
—
3
グルタミン酸NMDA受容体
—
4
炭酸脱水酵素
—
5
γ-アミノ酪酸（GABA）トランスアミナーゼ
—
正解です！
素晴らしい！下の解説も確認してみましょう。
不正解です。正解は 2（シナプス小胞タンパク質2A） です。
下の解説でしっかり確認しましょう！
解説を見る
▼
レベチラセタム（イーケプラ®）は、既存の抗てんかん薬とは全く異なる作用点を持つ新世代の抗てんかん薬です。シナプス小胞膜上のSV2A（シナプス小胞タンパク質2A）に結合し、神経終末からの興奮性神経伝達物質の過剰放出を抑制することで抗てんかん作用を示します。
🔑 主な抗てんかん薬の作用点まとめ
・Na⁺チャネル遮断：カルバマゼピン・フェニトイン・ラモトリギン・バルプロ酸（一部）
・Ca²⁺チャネル（T型）遮断：エトスクシミド・バルプロ酸（一部）
・GABA増強：フェノバルビタール（GABAA）、クロナゼパム（ベンゾジアゼピン）
・GABAトランスアミナーゼ阻害（GABA分解抑制）：バルプロ酸（一部）、ビガバトリン
・炭酸脱水酵素阻害：アセタゾラミド・ゾニサミド（一部）
・SV2A結合：レベチラセタム（唯一）
・Na⁺チャネル遮断：カルバマゼピン・フェニトイン・ラモトリギン・バルプロ酸（一部）
・Ca²⁺チャネル（T型）遮断：エトスクシミド・バルプロ酸（一部）
・GABA増強：フェノバルビタール（GABAA）、クロナゼパム（ベンゾジアゼピン）
・GABAトランスアミナーゼ阻害（GABA分解抑制）：バルプロ酸（一部）、ビガバトリン
・炭酸脱水酵素阻害：アセタゾラミド・ゾニサミド（一部）
・SV2A結合：レベチラセタム（唯一）
| 選択肢 | 作用点 | 該当する抗てんかん薬 |
|---|---|---|
| 1 | 電位依存性Na⁺チャネル | カルバマゼピン・フェニトイン・ラモトリギンなど |
| 2 ★ | SV2A（シナプス小胞タンパク質2A） | レベチラセタム（この作用点を持つのはレベチラセタムのみ） |
| 3 | グルタミン酸NMDA受容体 | 抗てんかん薬では直接の主作用ではない（フェルバメートが一部関与） |
| 4 | 炭酸脱水酵素 | アセタゾラミド・ゾニサミド（一部）・トピラマート（一部） |
| 5 | GABAトランスアミナーゼ阻害 | ビガバトリン・バルプロ酸（一部）→ GABA分解を抑制して増加させる |
⚠️ 引っかけポイント：
・SV2Aはシナプス小胞の膜タンパク質で、神経伝達物質の放出調節に関わる。受容体やイオンチャネルではない点がユニーク
・GABAトランスアミナーゼ阻害（選択肢5）はGABAを分解する酵素の阻害。GABAが増えて抑制性シグナルが強まる。バルプロ酸の作用機序のひとつだが、レベチラセタムではない
・レベチラセタムは他の抗てんかん薬と薬物相互作用が少ないのも特徴（肝薬物代謝酵素をほとんど誘導・阻害しない）
・SV2Aはシナプス小胞の膜タンパク質で、神経伝達物質の放出調節に関わる。受容体やイオンチャネルではない点がユニーク
・GABAトランスアミナーゼ阻害（選択肢5）はGABAを分解する酵素の阻害。GABAが増えて抑制性シグナルが強まる。バルプロ酸の作用機序のひとつだが、レベチラセタムではない
・レベチラセタムは他の抗てんかん薬と薬物相互作用が少ないのも特徴（肝薬物代謝酵素をほとんど誘導・阻害しない）
臨床メモ
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💊 薬剤師 あおい
レベチラセタム（イーケプラ®）は他の抗てんかん薬との相互作用が少なく、多剤併用になりやすいてんかん治療において使いやすい薬です。腎排泄型のため、腎機能低下患者では用量調節が必要です。
注意すべき副作用として易刺激性・攻撃性・気分変動などの精神症状があります。患者さんや家族から「薬を飲み始めてから怒りっぽくなった」という訴えがあった場合、レベチラセタムの副作用を疑って処方医へ情報提供することが大切です。
