第111回
問33
💊 必須問題｜薬理
活性代謝物がα₁受容体を刺激して起立性低血圧を改善する薬
問題文
活性代謝物がアドレナリンα₁受容体を刺激することで、起立性低血圧を改善するのはどれか。1つ選べ。
1
ドブタミン
—
2
ミルリノン
—
3
ミドドリン
—
4
アメジニウム
—
5
ブクラデシン
—
正解です！
素晴らしい！下の解説も確認してみましょう。
不正解です。正解は 3（ミドドリン） です。
下の解説でしっかり確認しましょう！
解説を見る
▼
ミドドリン（メトリジン®）はプロドラッグで、体内で活性代謝物のデスグリミドドリンに変換されます。デスグリミドドリンがアドレナリンα₁受容体を刺激して末梢血管を収縮させ、血圧を上昇させることで起立性低血圧を改善します。
🔑 問題のポイント：「活性代謝物が」α₁刺激
ミドドリン自体はα₁受容体親和性が低く、代謝されてデスグリミドドリンになって初めて活性を発揮するプロドラッグ。「活性代謝物が」という問題文の表現がミドドリンを指す重要なキーワード。
ミドドリン自体はα₁受容体親和性が低く、代謝されてデスグリミドドリンになって初めて活性を発揮するプロドラッグ。「活性代謝物が」という問題文の表現がミドドリンを指す重要なキーワード。
| 選択肢 | 薬剤名 | 作用機序 | 主な適応 |
|---|---|---|---|
| 1 | ドブタミン | β₁受容体刺激（強心作用） | 急性心不全・心原性ショック |
| 2 | ミルリノン | PDE III阻害 → cAMP↑ → 強心作用 | 急性心不全（短期使用） |
| 3 ★ | ミドドリン | プロドラッグ → 活性代謝物（デスグリミドドリン）がα₁刺激 → 末梢血管収縮 → 昇圧 | 起立性低血圧 |
| 4 | アメジニウム | ノルアドレナリン再取り込み阻害＋MAO阻害 → 交感神経活性↑ | 低血圧・起立性低血圧 |
| 5 | ブクラデシン | cAMPアナログ（細胞内cAMP様作用） | 閉塞性動脈硬化症・末梢血行障害 |
⚠️ 引っかけポイント：
・ドブタミン（選択肢1）はβ₁受容体刺激の強心薬。α₁刺激ではなく起立性低血圧の適応もない
・ミルリノン（選択肢2）はPDE III阻害薬。受容体を介さずcAMPを増加させる強心薬で、起立性低血圧には使わない
・アメジニウム（選択肢4）も起立性低血圧の治療薬だが、作用機序はノルアドレナリン再取り込み阻害とMAO阻害による間接的な交感神経活性化。「活性代謝物がα₁を直接刺激する」という条件には合わない
・ブクラデシン（選択肢5）はcAMPアナログで末梢血行障害に使用。昇圧薬ではない
・ドブタミン（選択肢1）はβ₁受容体刺激の強心薬。α₁刺激ではなく起立性低血圧の適応もない
・ミルリノン（選択肢2）はPDE III阻害薬。受容体を介さずcAMPを増加させる強心薬で、起立性低血圧には使わない
・アメジニウム（選択肢4）も起立性低血圧の治療薬だが、作用機序はノルアドレナリン再取り込み阻害とMAO阻害による間接的な交感神経活性化。「活性代謝物がα₁を直接刺激する」という条件には合わない
・ブクラデシン（選択肢5）はcAMPアナログで末梢血行障害に使用。昇圧薬ではない
臨床メモ
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💊 薬剤師 あおい
起立性低血圧は高齢者や糖尿病性神経障害の患者さんに多く、立ち上がった際のめまい・失神・転倒につながります。ミドドリン（メトリジン®）は臥位・座位での血圧上昇（臥位高血圧）が問題になることがあるため、服薬指導では就寝前の服用を避けるよう伝えることが重要です。
また、降圧薬（特に利尿薬・α遮断薬）を服用中の患者さんで起立性低血圧が問題になる場合、処方医へ薬剤性の可能性を情報提供することも薬剤師の大切な役割です。
