第111回
問38
必須問題｜薬理
プロゲステロン受容体刺激→子宮内膜増殖抑制薬
問38（必須）
プロゲステロン受容体を刺激して、子宮内膜細胞の増殖を抑制するのはどれか。1つ選べ。
1
リュープロレリン
—
2
タモキシフェン
—
3
ジエノゲスト
—
4
エンザルタミド
—
5
デュタステリド
—
正解です！
解説で性ホルモン関連薬の作用機序を確認しましょう。
不正解です。正解は 3 です。
解説で性ホルモン関連薬の作用機序を確認しましょう。
解説を見る▼
本問のキーワードは「プロゲステロン受容体を刺激」と「子宮内膜細胞の増殖抑制」の2点です。この両方を満たすのはプロゲスチン製剤（合成黄体ホルモン）のジエノゲストです。
ジエノゲストの作用機序
ジエノゲスト（商品名：ディナゲスト®・ビジュアル®）は第4世代プロゲスチンで、プロゲステロン受容体に結合・刺激することで：
① 子宮内膜細胞の増殖を抑制（子宮内膜症・子宮腺筋症の病巣縮小）
② 視床下部—下垂体系へのネガティブフィードバック → Gn-RH・LH・FSH分泌↓ → 卵巣でのエストロゲン産生↓ → 子宮内膜症の病態改善
ジエノゲスト（商品名：ディナゲスト®・ビジュアル®）は第4世代プロゲスチンで、プロゲステロン受容体に結合・刺激することで：
① 子宮内膜細胞の増殖を抑制（子宮内膜症・子宮腺筋症の病巣縮小）
② 視床下部—下垂体系へのネガティブフィードバック → Gn-RH・LH・FSH分泌↓ → 卵巣でのエストロゲン産生↓ → 子宮内膜症の病態改善
各選択肢の作用機序
× 1 リュープロレリン：GnRHアゴニスト。持続投与でGnRHダウンレギュレーション → LH・FSH↓ → エストロゲン↓。プロゲステロン受容体刺激ではない
× 2 タモキシフェン：選択的エストロゲン受容体修飾薬（SERM）。乳腺ではER拮抗 → 乳がん治療。子宮内膜ではERアゴニスト作用あり（副作用）
◯ 3 ジエノゲスト：プロゲスチン（合成黄体ホルモン）。プロゲステロン受容体を刺激して子宮内膜増殖抑制。子宮内膜症・子宮腺筋症の治療薬
× 4 エンザルタミド：アンドロゲン受容体拮抗薬。去勢抵抗性前立腺がんの治療薬
× 5 デュタステリド：5α還元酵素阻害薬。テストステロン→DHT変換を阻害。前立腺肥大症・男性型脱毛症の治療薬
× 1 リュープロレリン：GnRHアゴニスト。持続投与でGnRHダウンレギュレーション → LH・FSH↓ → エストロゲン↓。プロゲステロン受容体刺激ではない
× 2 タモキシフェン：選択的エストロゲン受容体修飾薬（SERM）。乳腺ではER拮抗 → 乳がん治療。子宮内膜ではERアゴニスト作用あり（副作用）
◯ 3 ジエノゲスト：プロゲスチン（合成黄体ホルモン）。プロゲステロン受容体を刺激して子宮内膜増殖抑制。子宮内膜症・子宮腺筋症の治療薬
× 4 エンザルタミド：アンドロゲン受容体拮抗薬。去勢抵抗性前立腺がんの治療薬
× 5 デュタステリド：5α還元酵素阻害薬。テストステロン→DHT変換を阻害。前立腺肥大症・男性型脱毛症の治療薬
| 薬剤名 | 作用標的 | 作用様式 | 主な適応 |
| リュープロレリン | GnRH受容体 | アゴニスト（持続→Down） | 前立腺がん・子宮内膜症・乳がん |
| タモキシフェン | エストロゲン受容体 | SERM（乳腺で拮抗） | ER陽性乳がん |
| ジエノゲスト ★ | プロゲステロン受容体 | アゴニスト（刺激） | 子宮内膜症・子宮腺筋症 |
| エンザルタミド | アンドロゲン受容体 | 拮抗薬 | 去勢抵抗性前立腺がん |
| デュタステリド | 5α還元酵素 | 阻害薬 | 前立腺肥大症・男性型脱毛症 |
引っかけポイント：
・選択肢1（リュープロレリン）も子宮内膜症に使うが、作用機序はGnRHアゴニストによるエストロゲン低下。プロゲステロン受容体刺激ではない
・選択肢2（タモキシフェン）はエストロゲン受容体のSERM。「受容体を刺激」という点で混同しやすいが、標的受容体が違う（ERであってPRではない）
・選択肢1（リュープロレリン）も子宮内膜症に使うが、作用機序はGnRHアゴニストによるエストロゲン低下。プロゲステロン受容体刺激ではない
・選択肢2（タモキシフェン）はエストロゲン受容体のSERM。「受容体を刺激」という点で混同しやすいが、標的受容体が違う（ERであってPRではない）
臨床メモ▼
薬剤師 あおい
ジエノゲスト（ディナゲスト®）は子宮内膜症の治療で広く使われる経口薬です。従来のGnRHアゴニスト（リュープロレリンの注射）と比べて、骨密度低下が少なく長期投与しやすいのが特徴です。
副作用として不正出血（特に服用開始初期）が多く、患者さんから「出血が続いているけど大丈夫？」と不安の声が上がることがあります。「薬が効いている過程で起こる変化で、多くは3〜6か月で落ち着きます」と事前に説明しておくことで、服薬継続につながります。
