【第110回薬剤師国家試験】問55 レクチン認識による能動的ターゲティングの修飾基解説

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第111回問55

必須問題｜薬剤

レクチン認識による能動的ターゲティングの修飾基

問55（必須）

レクチンによる認識機構を介した能動的ターゲティングのための修飾基として用いられるのはどれか。1つ選べ。

糖鎖

—

ポリペプチド

—

長鎖不飽和脂肪酸

—

オリゴヌクレオチド

—

ポリエチレングリコール

—

◯

正解です！

解説でレクチン-糖鎖の認識機構を確認しましょう。

不正解です。正解は 1 です。

解説でレクチン-糖鎖の認識機構を確認しましょう。

解説を見る▼

レクチンは細胞表面に発現する糖結合タンパク質です。糖鎖（糖質・オリゴ糖）はレクチンと特異的に結合するリガンドであり、製剤表面に糖鎖を修飾することで特定の細胞・組織への能動的ターゲティングが可能になります。

能動的ターゲティングと受動的ターゲティングの違い
① 受動的ターゲティング：体の生理的特性（EPR効果等）を利用して自然に標的部位に集積
　例：PEG修飾リポソーム → 腫瘍のEPR効果で集積

② 能動的ターゲティング：製剤表面にリガンド（抗体・糖鎖・ペプチド等）を修飾して、標的細胞の受容体に積極的に結合させる
　例：糖鎖修飾リポソーム → 細胞表面のレクチンと結合 → 特定細胞への選択的送達

レクチン-糖鎖相互作用による能動的ターゲティングの機序
製剤表面に糖鎖（ガラクトース・マンノース・フコース等）を修飾
↓
標的細胞（肝細胞・マクロファージ・腸管上皮細胞等）のレクチン受容体が糖鎖を特異的に認識・結合
↓
受容体介在性エンドサイトーシスで製剤が細胞内に取り込まれる → 薬物を標的細胞へ送達

各選択肢の解説
◯ 1 糖鎖：レクチン受容体のリガンド。細胞表面のレクチンと特異的に結合 → 能動的ターゲティングの修飾基
× 2 ポリペプチド：抗体・RGDペプチド等は能動的ターゲティングに使えるが、「レクチンによる認識」に対応する修飾基ではない
× 3 長鎖不飽和脂肪酸：膜成分・製剤基剤として使用。ターゲティングリガンドではない
× 4 オリゴヌクレオチド：アプタマーはターゲティングに応用可能だが、「レクチン認識」とは無関係
× 5 ポリエチレングリコール（PEG）：ステルス化（網内系回避・血中循環延長）のための修飾基。レクチン認識とは逆方向の目的（隠れるため）

修飾基	目的	認識される受容体・機序
糖鎖 ★	能動的ターゲティング	レクチン受容体（アシアロ糖タンパク受容体等）に認識→受容体介在性エンドサイトーシス
抗体・Fab断片	能動的ターゲティング	腫瘍抗原（HER2等）に特異的結合
PEG	ステルス化（受動的補助）	網内系による取り込みを回避→血中循環延長→EPR効果促進
葉酸	能動的ターゲティング	葉酸受容体（がん細胞に過剰発現）に結合