第110回
問160
理論問題｜薬理
呼吸器系に作用する薬物
問160（理論）
呼吸器系に作用する薬物に関する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。
1
オキシメテバノールは、オピオイド受容体を刺激して、鎮咳作用を示す。
—
2
L-カルボシステインは、構造中にSH基を有し、ムコタンパク質のペプチド鎖の連結を切断して、去痰作用を示す。
—
3
フルマゼニルは、末梢性化学受容体を刺激して、間接的に呼吸中枢を興奮させる。
—
4
ブロムヘキシンは、アンブロキソールの活性代謝物であり、肺サーファクタント分泌を促進する。
—
5
ニンテダニブは、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）、線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR）及び血小板由来増殖因子受容体（PDGFR）のチロシンキナーゼを阻害して、肺の線維化を抑制する。
—
正解です！
解説で各薬物の作用機序を確認しましょう。
不正解です。正解は 1、5 です。
解説で各薬物の作用機序を確認しましょう。
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呼吸器系に作用する薬物は、鎮咳薬・去痰薬・呼吸興奮薬・抗線維化薬など作用機序の異なる薬剤が並んでおり、それぞれの標的分子と薬効の対応を正確に押さえることがポイントです。
各薬剤の正しい作用機序
・オキシメテバノール：麻薬性（オピオイド）鎮咳薬。延髄のオピオイド受容体を刺激して咳中枢を抑制し、鎮咳作用を示す
・L-カルボシステイン：SH基を持たないシステイン誘導体。ムコタンパク質のジスルフィド結合（S-S結合）ではなく、シアル酸とフコースの構成比を調整し気道粘液の性状を正常化する（線毛運動促進作用も併せ持つ）
・フルマゼニル：ベンゾジアゼピン受容体拮抗薬。呼吸中枢とは無関係で、呼吸興奮作用は示さない
・ブロムヘキシン：気道分泌促進薬であり、アンブロキソールの前駆体（プロドラッグ）にあたる。体内で代謝されアンブロキソールとなり、肺サーファクタント分泌を促進するのはアンブロキソール自身の作用
・ニンテダニブ：VEGFR・FGFR・PDGFRのマルチキナーゼ阻害薬。血管新生や線維芽細胞の増殖を抑制し、特発性肺線維症の進行を抑制する
・オキシメテバノール：麻薬性（オピオイド）鎮咳薬。延髄のオピオイド受容体を刺激して咳中枢を抑制し、鎮咳作用を示す
・L-カルボシステイン：SH基を持たないシステイン誘導体。ムコタンパク質のジスルフィド結合（S-S結合）ではなく、シアル酸とフコースの構成比を調整し気道粘液の性状を正常化する（線毛運動促進作用も併せ持つ）
・フルマゼニル：ベンゾジアゼピン受容体拮抗薬。呼吸中枢とは無関係で、呼吸興奮作用は示さない
・ブロムヘキシン：気道分泌促進薬であり、アンブロキソールの前駆体（プロドラッグ）にあたる。体内で代謝されアンブロキソールとなり、肺サーファクタント分泌を促進するのはアンブロキソール自身の作用
・ニンテダニブ：VEGFR・FGFR・PDGFRのマルチキナーゼ阻害薬。血管新生や線維芽細胞の増殖を抑制し、特発性肺線維症の進行を抑制する
各選択肢の解説
◯ 1 オキシメテバノールがオピオイド受容体刺激により鎮咳作用を示すという記述は正しい
× 2 L-カルボシステインはSH基を持たず、ムコタンパク質のペプチド鎖（ジスルフィド結合）を切断する作用も持たない
× 3 フルマゼニルはベンゾジアゼピン受容体拮抗薬であり、末梢性化学受容体刺激や呼吸中枢興奮作用はない
× 4 アンブロキソールはブロムヘキシンの活性代謝物であり、記述は主客が逆である
◯ 5 ニンテダニブがVEGFR・FGFR・PDGFRのチロシンキナーゼ阻害により肺線維化を抑制するという記述は正しい
◯ 1 オキシメテバノールがオピオイド受容体刺激により鎮咳作用を示すという記述は正しい
× 2 L-カルボシステインはSH基を持たず、ムコタンパク質のペプチド鎖（ジスルフィド結合）を切断する作用も持たない
× 3 フルマゼニルはベンゾジアゼピン受容体拮抗薬であり、末梢性化学受容体刺激や呼吸中枢興奮作用はない
× 4 アンブロキソールはブロムヘキシンの活性代謝物であり、記述は主客が逆である
◯ 5 ニンテダニブがVEGFR・FGFR・PDGFRのチロシンキナーゼ阻害により肺線維化を抑制するという記述は正しい
引っかけポイント：
・選択肢2：SH基を有し去痰作用を示すのはチオール系去痰薬（フドステインなど）であり、L-カルボシステインの構造とすり替えられている
・選択肢4：ブロムヘキシンとアンブロキソールの「プロドラッグ⇔活性代謝物」の関係が逆に記述されている典型的なひっかけ
・選択肢2：SH基を有し去痰作用を示すのはチオール系去痰薬（フドステインなど）であり、L-カルボシステインの構造とすり替えられている
・選択肢4：ブロムヘキシンとアンブロキソールの「プロドラッグ⇔活性代謝物」の関係が逆に記述されている典型的なひっかけ
臨床メモ▼
薬剤師 あおい
ニンテダニブは特発性肺線維症（IPF）の進行抑制に用いられる分子標的薬で、消化器症状（下痢・悪心）や肝機能障害、出血傾向などの副作用モニタリングが実務上重要です。同じくIPF治療薬のピルフェニドンとは作用機序が異なる点も、あわせて整理しておくと理解が深まります。
去痰薬は「気道粘液修復薬（L-カルボシステインなど）」「気道潤滑薬（アンブロキソール・ブロムヘキシン）」「気道粘液溶解薬（ブロムヘキシン、SH基を持つチオール系薬）」に分類されますが、L-カルボシステインはSH基を持たない点で混同しやすいので要注意です。
